§ 47. РЕЗЕРПИН
Резерпин относится к алкалоидам, которые содержатся в различных видах раувольфии. В некоторых видах раувольфии кроме резерпина содержится свыше 20 других алкалоидов. Растворяется в хлороформе (1:6), слабо — в этиловом спирте (1:2000), практически не растворяется в воде и диэтиловом эфире.
Резерпин экстрагируется органическими растворителями из щелочных водных растворов.
Применение. Действие на организм. Резерпин обладает гипотензивными свойствами, проявляет успокаивающее действие на центральную нервную систему. Он углубляет и усиливает физиологический сон, потенцирует действие барбитуратов и других снотворных средств, замедляет сердечную деятельность, усиливает перистальтику пищевого канала и т. д. Резерпин применяют для лечения гипертонии (особенно на ранней стадии). После приема резерпина гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется относительно долго. При гипертонии в ряде случаев резерпин назначается совместно с другими препаратами гипотензивного действия. Резерпин назначается при легких формах сердечной недостаточности, при токсикозах беременности, а также применяется в психиатрии и неврологии.
Резерпин медленно всасывается из пищевого канала. При внутривенном введении резерпина он быстро исчезает из крови. Токсичность резерпина повышается при заболевании выделительных органов (главным образом почек).
Метаболизм. Резерпин является сложным эфиром. Под влиянием ферментов он подвергается гидролизу, а также О-деметилированию. Метаболитами резерпина являются триметоксибензойная кислота, метиловый спирт и ряд других веществ. Резерпин метаболизируется медленно. Поэтому при частом приеме резерпина он может кумулироваться в организме.
Обнаружение резерпина
Действие реактивов группового осаждения алкалоидов. Резерпин дает осадки с реактивами Бушарда, Драгендорфа, Майера, Зонненшейна, Шейблера и др.
Реакция с ванилином и соляной кислотой. К раствору исследуемого вещества прибавляют 2—3 капли 2 %-го раствора ванилина в концентрированной серной кислоте. При наличии резерпина появляется фиолетовая окраска. Предел обнаружения: 0,6 мкг резерпина в пробе.
Обнаружение резерпина по флуоресценции. Несколько капель хлороформного раствора исследуемого вещества вносят в фарфоровую чашку и выпаривают досуха. К сухому остатку прибавляют 2—3 капли 1 %-го раствора уксусной кислоты, а затем жидкость облучают УФ-светом. Появление желто-зеленой флуоресценции жидкости указывает на наличие резерпина в исследуемом растворе.
Реакция с роданидом аммония. На предметное стекло наносят несколько капель хлороформного раствора исследуемого вещества, который выпаривают досуха. Сухой остаток растворяют в одной капле 1 %-го раствора уксусной кислоты. К полученному раствору прибавляют каплю 5 %-го раствора роданида аммония. В присутствии резерпина образуются сростки кристаллов в виде дендритов. Иногда эти кристаллы появляются только через 1—2 ч после выполнения реакции.
Реакция с раствором хлорида ртути (II) в растворе хлорида натрия. Несколько капель исследуемого раствора наносят на предметное стекло и прибавляют каплю реактива (раствор, содержащий 1 г хлорида натрия и 0,5 г хлорида ртути (II) в 10 мл воды). В присутствии резерпина через несколько минут появляются кристаллы, имеющие форму сферолитов, состоящих из тонких пластинок.
Обнаружение резерпина по УФ- и ИК-спектрам. Раствор резерпина в этиловом спирте имеет максимумы поглощения при 267 и 294 нм.
В ИК-области спектра резерпин (диск с бромидом калия) имеет основные пики при 1120, 1220 и 1330 см -1.