АЗАФЕН (Azaphenum).
2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид.
Синонимы: Азаксазин, Дизафен, Azaxazin, Dizaphenum, Pipofezinum.
Кристаллический порошок желтовато- зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pН 1,25 % раствора 2,5-3,0.
Азафен является оригинальным отечественным антидепрессантом трициклической структуры. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину,
ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина
и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и амитриптилина) не
обладает холинолитической активностью. Ингибирующего влияния на МАО
не оказывает. Тимолептическое действие сочетается с седативной активностью.
Азафен нашел широкое применение при лечении различных депрессий.
Его назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях,
депрессивной стадии маниакально-депрессивного психоза, инволюционной
меланхолии, депрессиях органического генеза, соматогенно обусловленных
депрессиях, реактивных депрессиях, репрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками, а также при астенодепрессивных
состояниях невротического характера. Может применяться в качестве
> средства после лечения другими препаратами.
Препарат особенно эффективен при депрессиях легкой и средней тяжести;
при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Азафен при необходимости можно назначать в
сочетании с нейролептиками.
В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной
активностью и седативным действием азафен широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями. Имеются данные об эффективности азафена для лечения депрессивных состояний
у больных с ишемической болезнью сердца.
С успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью.
Назначают азафен внутрь (после еды) в дозе 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг).
Затем дозу постепенно увеличивают на 25 - 50 мг в сутки (в 3 - 4 приема).
Обычно терапевтическая доза составляет 0,15 - 0,2 г в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения продолжается
1 - 1,5 мес. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25 - 75 мг в сутки).
Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имизина не вызывает у
больных шизофренией обострения, психотической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений
сна, и больные могут принимать его в вечернее время; как правило, прием
азафена улучшает сон. Препарат не обладает кардиатоксическими свойствами. Отсутствие выраженных побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями и лицам пожилого возраста.
В связи с отсутствием холинолитического действия азафен можно назначать больным глаукомой и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью,
в том числе имипрамина и амитриптилина.
В связи с хорошей переносимостью азафен более удобен, чем имизин и
другие антидепрессанты, для использования в амбулаторной практике.
В отдельных случаях при приеме азафена возможны головокружение, тошнота, рвота; при уменьшении дозы эти явления быстро проходят.
Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибаторами МАО. После применения этих препаратов азафен
можно назначать через 1 - 2 нед.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) желтовато-зеленоватого цвета
в упаковке по 250 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.