ТИОГУАНИН (Тhioguaninum).
2-Амино-6-меркаптопурин.
Синонимы: Ланвис, Lanvis, NSC-752, Thioguanine.
Желтоватый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде и спирте.
По химической структуре и механизму противоопухолевого действия близок
к меркаптопурину, от которого отличается лишь наличием аминогруппы в положении 2.
Подобно меркаптопурину является антиметаболитом пуринов.
Препарат медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 6 - 8 ч после
приема. Около 40 % выделяется с мочой в течение 24 ч (преимущественно в
виде 5-метилированного метаболита).
Применяют преимущественно при комбинированной терапии острых и хронических лейкозов. Особенно эффективен в комбинации с цитарабином (см.) и
преднизолоном, при острых и хронических миелолейкозах (в предбластной стадии и при бластном кризе). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.
Принимают внутрь ежедневно по 2 - 3 мг/кг, (суточная доза не более
3 мг/кг). Длительность курса лечения от 5 до З0 дней в зависимости от
режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет
2 - 2,5 мг/кг; курс лечения 5 дней.
При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при
назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания
лечения (в течение 2 нед), необходимо не реже 1 раза в 2 нед контролировать
показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже
1 раза в неделю исследуют функцию печени.
Противопоказания такие же, как для меркаптопурина.
Форма выпуска: таблетки по 0,04 г (40 мг) в банках темного стекла по
50 штук или в пленке поливинилхлоридной.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.