Нитразепам (Nitrazepamum)
7-Нитро-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Синонимы: Могадон, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Аrodorm, Веnzаlin, Calsmin, Dormicum, Dumolid, Еpibenzalin, Epinelbon, Еunoctin, Hiрnax, Нiрsal, Insomin, Livetan, Magadon, Мitidin, Mogadan, Mogadon, Nеlbоп, Neozepam, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Paсidrim, Pаcisyn, Radedorm, Sеrеnех, Sоmitran, Sonipam, Sonnolin и др.
Светло-жёлтый или светло-жёлтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте и эфире.
По химическому строению и фармакологическим свойствам нитразепам близок к транквилизаторам группы бензодиазепина (см. сноску). Отличительной особенностью нитразепама является наличие нитрогруппы (NO) в положении 7 бензодиазепинового ядра.
Как и другие производные бензодиапезина, нитразепам оказывает транквилизирующее, анксиолитическое (противотревожное), миорелаксантное (мышечно-расслабляющее), противосудорожное действие, угнетает условные рефлексы, подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы.
Отличительной особенностью нитразепама является его выраженное снотворное действие. Под влиянием нитразепама увеличиваются глубина и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 45 мин. после приёма препарата и длится 6–8 ч.
Применяют нитразепам при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах разного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги. В комбинации с другими психотропными средствами препарат назначают больным шизофренией, маниакально-депрессивным психозом (в маниакальной и гипоманиакальной фазах), при некоторых органических поражениях ЦНС (травмы, расстройства мозгового кровообращения), а также для купирования абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.
Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде.
Принимают нитразепам внутрь; в качестве снотворного средства — за полчаса до сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005–0,01 г (5–10 мг); для детей в возрасте до 1 года 0,00125–0,0025 г (1,25–2,5 мг), 1–5 лет 0025–0,005 г (2,5–5 мг); 6–14 лет — 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025–0,005 г (2,5–5 мг). Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых составляет 0,02 г (20 мг).
В качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по О,005–0,01 г (5–10 мг); при необходимости разовая доза препарата как противосудорожного средства может быть повышена. Высшая суточная доза 0,03 г (30 мг).
При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30–45 дней. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.
При применении нитразепама, особенно в больших дозах, возможны дневная сонливость, ощущение вялости, атаксии, нарушение координации движений, головная боль, оглушённость, головокружение, в редких случаях возникают тошнота, тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. В большинстве случаев указанные побочные явления наблюдаются у ослабленных и пожилых больных. В этих случаях надо уменьшить дозу или отменить препарат.
Нитразепам противопоказан при беременности, особенно в первые 3 мес, при миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функций.
В связи с угнетающим влиянием нитразепама на быстроту реакции и внимание его не следует назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции.
Во время лечения нитразепамом не допускается приём алкогольных напитков.