МЕДИЛАЗИД (Меdilasidum).
Кристаллический индивидуальный сердечный гликозид, получаемый полусинтетически - путем метилированиядигоксина. Содержит дополнительную
метильную группу в сахарном остатке (D-дигитоксоза).
Синонимы: Бемекор, b-Метилдигоксин, Вemecor, Веmekor, Digicor,
Lanitop, Мedigoxin.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно - в спирте.
По биологической (кардиотонической) активностимедилазид близок к
дигоксину; 1 г препарата содержит 2100 - 2700 ГЕД или 2200 - 2900 КЕД.
По показаниям к применению близок к дигоксину.
Отличительными фармакокинетическими особенностями медилазида является
быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5 - 25 мин); кардиотоническое действие достигает максимума через 50 - 60 мин после приема. При
внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1 - 5 мин. Сравнительно с другими гликозидаминаперстянки препарат обладает меньшей
кумуляцией; после отмены продолжительность его воздействия составляет
3 - 9 дней, дигоксина - 6 - 9, а дигитоксина - 14 - 21 день'.
Применяют при различных формах хронической сердечной недостаточности,
при постоянной форме мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании
и трепетании предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии.
Медилазид назначают внутрь взрослым (независимо от приема пищи).
Дозу подбирают строго индивидувльно. Существует 3 способа дигитализации:
быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного
эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24 36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8 1,0 мг с последующим добавлением по О,1 - 0,15 мг через каждые 5 - 6 ч до
получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на
поддерживающие дозы (О,1 - 0,4 мг в сутки).
Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые - вторые - третьи сутки в дозе 0,6 - 0,8 мг (по 0,2 мг 3 - 4 раза в день), в
четвертые, пятые и шестые - 0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день).
Затем переходят на поддерживающие дозы - по О,1 - 0,4 мг (в среднем 0,2 мг
в сутки).
Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе
0,4 - 0,6 мг (по 0,2 мг 2 - 3 раза в день), в последующем переходят на
поддерживающие дозы (О,1 - 0,2 мг в сутки).
В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а - 1,25 мг.
По побочному действию и противопоказаниям близок к другим препаратам наперстянки.
Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) в упаковке (пробирках)
по 50 штук.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Соответствующий медилазиду зарубежный препарат бемекор выпускается
также в виде раствора в ампулах по 2 мл (по 0,2 мг b-метилдигоксина), и
в виде капель для приема внутрь, содержащих в 1 мл (45 капель) 0,6 мг
b-метилдигоксина. Ампулы применяют при необходимости быстрого насыщения.
При острой левожелудочковой сердечной недостаточности и пароксизмальной
суправентрикулярной тахикардии насыщающая доза составляет 0,2 мг (1 ампула)
внутривенно 3 раза в день на протяжении 2 - 3 дней, поддерживающая доза
0,1 - 0,4 мг в сутки. Поддерживающую терапию проводят обычно назначением
препарата внутрь в виде таблеток или капель.