ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ
(Aethinyloestradiolum).
17a-Этинилэстратриен-1,3,5(10)- диол- 3,17b .
Синонимы: Микрофоллин, Athinylostradiol, Diogyn E, Diolyn,
Dyloform, Estigyn, Estinyl, Eston-E, Estrolan E, Ethidol,
Ethin-Oestryl, Ethinoral, Ethynilestradiol, Ethynilestradiolum,
Eticyclin, Eticyclol, Etivex, Feminone, Fodinyl, Follikoral, Gynoral,
Kolpolyn, Linoral, Lynestoral, Lynoral, Metroval, Microfollin,
Oestralyn, Oestroperos, Oradiol, Orestralyn, Ostral, Perovex,
Primogyn C, Primogyn M, Progynon S, Progynon M и др.
Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически
нерастворим в воде, растворим в спирте и растительных маслах.
По строению и действию этинилэстрадиол близок к эстрадиолу. Химически
отличается включением этинилового радикала в положении С(17)
что приводит к значительному усилению активности.
Этинилэстрадиол является одним из наиболее активных современных
эстрогенных препаратов. Кроме того, он эффективен при приеме внутрь.
Показания к применению этинилэстрадиола совпадают с таковыми для
эстрона.
Назначают внутрь; дозы препарата и длительность применения следует
индивидуализировать в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.
При гипогенитализме (первичной аменорее) обычно назначают по
0,05 - 0,1 мг (0,00005 - 0,0001 г) 2 раза в день в течение 3 - 4 нед,
после чего применяют гестагенные препараты (прогестерон и др.) в течение
6 - 8 дней. Курс лечения повторяют 5 - 6 раз.
При гипофункции яичников и вторичной аменорее назначают препарат в
той же дозе 1 - 2 раза в день в течение 2 - 3 нед, затем в течение
6 - 8 дней - гестагенные препараты (прогестерон по 5 - 10 мг в день
внутримышечно или прегнин по 10 - 30 мг под язык 3 раза в день).
При климактерических расстройствах женщины в возрасте до 45 лет
должны принимать по 0,01- 0,02 - 0,05 г этинилэстрадиола ежедневно
несколько дней подряд, затем прогестерон или прегнин в течение
6 - 8 дней. Курс лечения повторяют 2 - 3 раза.
Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности препарат назначают по 0,01 - 0,02 мг в день в течение
10 - 15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько
дней.
При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки этинилэстрадиол вводят внутрь сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день
в течение 2 - 3 нед ежедневно или через день.
Этинилэстрадиол может применяться, подобно другим эстрогенным препаратам (обычно в сочетании с лучевой терапией), при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет). В этих
случаях препарат назначают в относительно больших дозах: до 3 мг в день;
лечение длительное.
Этинилэстрадиол обычно хорошо переносится; при больших дозах возможны
тошнота, рвота, головокружение.
Противопоказания такие же, как для эстрона.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,05 мг (0,00001 и 0,00005 г).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Этинилэстрадиол оказывает в определенных условиях контрацептивное
действие (см. Пероральные контрацептивы) и является составной частью ряда
пероральных контрацептивных препаратов (см. Бисекурин, Ригевидон,
Нон-овлон и др.).