ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum).
Прегнен-4-дион-3,20.
Синонимы: Agolutin, Akrolutin, Gestone, Glanducorpin, Gynlutin,
Lipolutin, Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteostab,
Luteosterone, Lutocyclin, Lutoform, Lutogyl, Lutren, Lutromon,
Lutrone, Progelan, Progesteroid, Progesterone, Progestin, Proluton,
Syngestrone и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
растворим в спирте, трудно растворим в растительных маслах.
Является гормоном желтого тела. Для медицинского применения получают синтетическим путем. Получен также ряд синтетических препаратов,
близких по структуре к прогестерону (см. Прегнин, Норэтистерон и др.)
и являющихся активными прогестинами, т. е. веществами, обладающими
прогестеропоподобной активностью.
Эндогенный прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки
из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние,
необходимое для развития оплодотворенного яйца. Он уменьшает также
возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Аналогичное действие оказывают синтетический прогестерон и его
аналоги при их применении в качестве лекарственных средств.
Прогестерон назначают при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях, бесплодии, недонашивании беременности, альгодисменорее на
почве гипогенитализма. Вводят в виде масляных растворов внутримышечно или подкожно.
При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают
по 0,005 - 0,015 г (5 - 15 мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если
предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости
матки, начинают инъекции спустя 18 - 20 дней. Если произвести
выскабливание невозможно, вводят прогестерон и во время кровотечения.
При применении прогестерона во время кровотечения оно может временно
(на 3 - 5 дней) усилиться; резко анемизированным больным рекомендуется предварительно сделать переливание крови (200 - 250 мл). При
остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней.
Если кровотечение не прекратилось после 6 - 8 дней лечения, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно.
При гипогенитализме и аменорее лечение начинают с назначения
эстрогенных препаратов с целью вызвать достаточную пролиферацию
эндометрия. Непосредственно по окончании применения эстрогенных
препаратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно
или по 10 мг через день в течение 6 - 8 дней (см. Эстрон).
При альгодисменорее (дисменорее) прогестерон нередко уменьшает
или устраняет боли. Лечение начинают за 6 - 8 дней до менструации.
Препарат вводят ежедневно по 5 или 10 мг в течение 6 - 8 дней.
Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение прогестероном
альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать
с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета
10 000 ЕД через день в течение 2-3 нед; затем в течение 6 дней
вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения, угрожающего и начинающегося выкидыша,
связанного с недостаточностью функции желтого тела, принимают по
10 - 25 мг прогестерона ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят
препарат до IV месяца беременности.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления:
повышение артериального давления, отеки.
Противопоказания: нарушение функции печени, гепатит, рак молочной
железы и половых органов, склонность к тромбозам.
В ы с ш а я разовая и суточная д о з а внутримышечно
для взрослых 0,025 г (2,5 мл 1 % раствора или 1 мл 2,5 % раствора).
Форма выпуска: 1 % и 2,5 % растворы (10 и 25 мг) в масле в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Progesteroni oleosae 1 %
1 ml
D. t. d. N 10 in ampull.
S. По 1 мл внутримышечно
Препараты прогестероноподобного действия используются при лечении
аденомы предстательной железы (см. Гестоноронкапронат).
Гестагены (прогестины) оказывают блокирующее влияние на секрецию
гипоталамических факторов высвобождения люотеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизомгонадотропных
гормонов и тормозят овуляцию. Ряд синтетических прогестинов используется в связи с этим как основная часть пероральных контрацептивных
средств (см.).