Папаверин

ПАПАВЕРИН [6,7-диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)изохинолин; ф-ла I], мол. м. 339,45; бесцв. кристаллы; т. пл. 147⁰C; не раств. в воде, раств. в горячем этаноле и хлороформе. Слабое основание, образует кристаллич. гидрохлорид (т. пл. 225⁰C, раств. в воде, плохо в этаноле), пикрат (186⁰C). Папаверин-алкалоид. содержащийся в растениях рода мак (Papaver) семейства маковых, в частности в маке снотворном (P. somniferum). Биогенетич. предшественник папаверина-тетрагидропапаверин (II), к-рый образуется из норретикулина (III). Папаверин выделяют из опия (высохшего на воздухе млечного сока несозревших плодов снотворного мака), содержащего 0,5-1% этого алкалоида. Однако б. ч. последнего получают синтезом из вератрового альдегида (3,4-диметоксибензальдегида) и гипуровой к-ты C₆H₅C(О)NHCH₂COOH.

Папаверин понижает тонус и уменьшает сократит, деятельность гладкой мускулатуры. Применяют (в виде гидрохлорида) как спазмолитич. и сосудорасширяющее ср-во.

Лит.: Ginsburg D., The opium alkaloids, N. Y.-L., 1962. M. С. Юнусов.

Комментарии^*

Дополнения к описанию папаверина:

Механизм действия: Является ингибитором фосфодиэстеразы (PDE), что приводит к накоплению цАМФ в гладкомышечных клетках и их расслаблению
Фармакологическое применение:
- Купирование спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей
- Лечение бронхоспазма
- Снятие спазмов периферических сосудов и сосудов головного мозга
- Использование в акушерской практике для снижения тонуса матки
Особенности применения: Относится к группе миотропных спазмолитиков прямого действия
Побочные эффекты: Может вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду, желудочковую экстрасистолию
Исторический факт: Один из первых алкалоидов, выделенных из опия (1848 год)