Фторурацил

ФТОРУРАЦИЛ (2,4-диоксо-5-фторпиримидин, 5-фторура-цил), мол. м. 130,08; бесцв. кристаллы; т. пл. 282-284 С (с разл.); плохо раств. в воде и этаноле, хорошо - в 0,1 н. р-ре щелочи и горячей воде. Получают в неск. стадий из этилфтор-ацетата; прямым фторированием (с помощью F₂ или CF₃OF) урацила.

Фторурацил относится к противоопухолевым препаратам - антиметаболитам пиримидинового обмена. В организме метаболизирует с образовнием ингибитора тимидилатсинтетазы -5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфата, подавляющего ме-тилирование уридиловой к-ты (до тимидиловой к-ты), что нарушает синтез нуклеиновых к-т. Препарат угнетает дыхание и процесс гликолиза опухолевых клеток, снижает активность деполимераз нуклеиновых к-т. Дезоксирибонуклеотид, содержащий в качестве основания фторурацил, включается в РНК, вызывая в ней необратимые нарушения, повреждает структуры мембран.

Лит.: Проценко Л.Д., Булкина 3.П., Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов, К., 1985, с. 179. А. С. Соколова.

Комментарии^*

Дополнения:

Механизм действия: Является антиметаболитом, структурным аналогом урацила, который конкурентно ингибирует тимидилатсинтетазу, блокируя синтез тимидина - ключевого компонента ДНК
Клиническое применение: Широко используется в химиотерапии различных злокачественных новообразований, включая колоректальный рак, рак молочной железы, желудка и поджелудочной железы
Пути введения: Может применяться внутривенно, перорально и местно (например, при актиническом кератозе и базальноклеточном раке кожи)
Побочные эффекты: Характерные для химиотерапии - миелосупрессия, мукозиты, диарея, алопеция, дерматиты
Комбинированная терапия: Часто используется в составе комбинированных режимов химиотерапии, например, в схеме FOLFOX с оксалиплатином и лейковорином

^*Подобраны с помощью LLM, верифицированы, но возможны неточности.

Синонимы/примеры:^* Флуороурацил; 5-фторурацил; 5-ФУ; Флурацил

^*подобраны ИИ, возможны неточности

Ещё по теме

Фторурацил — применение и побочные эффекты

Фторурацил — описание и применение

Фторурацил-Тева — описание препарата

Фторурацил — инструкция по применению

Фторафур — применение и особенности

Фторурацил-Дарница — инструкция по применению

Фторурацил-Лэнс — инструкция по применению

Флуороурацил — инструкция по применению