Фторурацил
ФТОРУРАЦИЛ (2,4-диоксо-5-фторпиримидин,
5-фторура-цил), мол. м. 130,08; бесцв. кристаллы; т. пл. 282-284 С (с разл.);
плохо раств. в воде и этаноле, хорошо - в 0,1 н. р-ре щелочи и горячей воде.
Получают в неск. стадий из этилфтор-ацетата; прямым фторированием (с помощью
F2 или CF3OF) урацила.
Фторурацил относится к противоопухолевым
препаратам - антиметаболитам пиримидинового обмена. В организме метаболизирует
с образовнием ингибитора
тимидилатсинтетазы -5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфата, подавляющего ме-тилирование
уридиловой к-ты (до тимидиловой к-ты), что нарушает синтез нуклеиновых к-т.
Препарат угнетает дыхание и процесс гликолиза опухолевых клеток, снижает активность
деполимераз нуклеиновых к-т. Дезоксирибонуклеотид, содержащий в качестве основания
фторурацил, включается в РНК, вызывая в ней необратимые нарушения, повреждает структуры
мембран.
Лит.: Проценко Л.Д.,
Булкина 3.П., Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов,
К., 1985, с. 179. А. С. Соколова.