СУЛЬФАПИРИДАЗИН
(Sulfapyridazinum).
6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин.
Синонимы: Квиносептил, Кинекс, Спофадазин, Суламин, Altezol,
Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depotsulfamid K, Depovernill, Durasulf,
Kynex, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel,
Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin, Pirasulfon, Qilnoseptyl,
Retasulfin, Spofadazin, Sulamin, Sulfadazina, Sulfadurazin, Sulfalex,
Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum,
Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin и дp.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок
без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало - в
спирте, легко - в разведенных кислотах и щелочах.
Сульфапиридазин относится к группе длительно действующих сульфаниламидных препаратов. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта
и проникает в разные органы и ткани. После однократного приема препарата
в дозе 1 г, терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч
и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8 - 10 мг)
наблюдается через З - 6 ч. Введение поддерживающей дозы (0,5 г) 1 раз в
сутки в течение 7 - 10 дней обеспечивает терапевтическую концентрацию в
крови во время курса лечения.
Медленное выведение сульфапиридазина из организма в значительной степени зависит от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от его
способности интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Препарат,
связанный с белком, не оказывает антибактериального действия, активность
проявляется по мере высвобождения сульфапиридазина из комплекса с белками.
Выделяется сульфапиридазин с мочой в неизмененном виде (ЗО - 60 %) и
в ацетилированной форме (40 - 70 % от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение препарата резко замедляется.
Препарат эффективен в отношении грамположительных (пневмококки, стрептококки, энтерококки, стафилококки) и грамотрицательных (кишечная и
дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, гонококк, менингококк)
бактерий, высокоактивен в отношении вируса трахомы, действует на некоторые
простейшие (токсоплазмы, плазмодиималярии). Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидным препаратам.
Применяют сульфапиридазин для лечения пневмоний, бронхитов, тонзиллитов,
фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполовых путей, дизентерии,
энтероколитов, инфекций желчных путей, гнойных менингитов (в первую очередь
менингококковых и пневмококковых), для профилактики и лечения гнойных хирургических инфекций. При необходимости применяют также для профилактики бактериальных инфекций при вирусных заболеваниях верхних дыхательных путей.
Больным трахомой назначают сульфапиридазин и сульфапиридазин-натрий.
Назначают сульфапиридазин внутрь (в таблетках). Суточную дозу дают в
один прием (с интервалами между очередными приемами 24 ч). В 1-й день
назначают взрослым в зависимости от тяжести болезни 1 - 2 г. На следующий
день дают 0,5 или 1 г и проводят весь курс лечения на этой поддерживающей
дозе.
Средняя продолжительность лечения 5 - 7 дней. После нормализации температуры тела продолжают давать препарат в течение 2 - 3 дней. При хорошей
переносимости и наличии показаний курс лечения может продолжаться до 2 нед.
При гнойных менингитах и тяжелых формах бактериальных инфекций начальная дозасульфапиридазина составляет 2 г, поддерживающая - 1 г.
При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций, а также для
профилактики инфекций назначают на первый прием 1 г, затем по 0,5 г в
сутки.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-е сутки (начальная доза), затем по
12,5 мг/кг (поддерживающая доза).
В сочетании с противомалярийными препаратами, сульфапиридазин применяют при лечении лекарственно-устойчивых форм малярии. С этой целью назначают сульфапиридазин вместе с хлоридином (см.).
Сульфапиридазин применяют также при леченин лепры.
Применение препарата может вызвать побочные явления, аналогичные тем,
которые наблюдаются при лечении другими сульфаниламидами: головная боль,
диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка,
лейкопения. Эти явления отмечаются относительно редко. При появлении
побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают прием
препарата.
Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапиридазина
из организма и возможностью кумуляции, побочные явления могут быть более
стойкими, чем вызываемые сульфаниламидными препаратами короткого действия.
Кристаллурия наблюдается редко (главным образом потому, что сульфапиридазин применяют в малых дозах).
Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других сульфаниламидных
препаратов.
Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями кроветворной
системы, при нарушении функции почек, болезнях печени, декомпенсации сердечной деятельности.
При лечении сульфапиридазином следует регулярно производить анализы крови и мочи.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.