Колхамин

КОЛХАМИН (Colchaminum). Колхамин является одним из алкалоидов, выделенных из клубнелуковиц безвременника великолепного (Colchicum Speciosum Stev.), сем. лилейных (Liliaceae) Вторым алкалоидом, содержащимся в этих клубнелуковицах, является колхицин (Colchicinum). Оба алкалоида имеют близкое строение. Колхицин является (S) N- (5,6,7, 9-тетрагидро - 1,2,3,10-тетраметокси-9-оксобензо[а]гептален-7-ил) ацетамидом, а колхамин замещен вместо ацетамидной группы (NH -COCH3) аминометильной (NH - CHз). Синонимы колхицина: Artrichine, Colchiquim, Colchisol, Colcin, Colgout, Coluric, Novolchine. Синонимы колхамина: Омаин, Colcemid, Demecolcine, Omain. Оба алкалоида являются белыми или белыми с желтоватым оттенком мелкокристаллическими порошками. Обладают сходными фармакологическими свойствами, вместе с тем колхамин менее токсичен (в 7 - 8 раз). Оба препарата обладают антимитотической активностью, оказывают кариокластическое действие, влияют угнетающе на лейко- и лимфопоэз. Колхамин привлек внимание специалистов преимущественно в качестве средства для наружного применения (в виде мази) при злокачественных заболеваниях кожи. Предлагалось также использовать колхамин, особенно в комбинации с производными бис-b-хлорэтил)- амина (сарколизин), для лечения рака пищевода. Для этой цели колхамин назначали внутрь в виде таблеток по 6 - 10 мг (0,006 - 0,01 г) 2 - 3 раза в день, общая курсовая доза 50 - 110 мг. Такое применение колхамина требует тщательного врачебного наблюдения и гематологического контроля. При уровне лейкоцитов ниже 3 х 1О9/л и тромбоцитов ниже 1О0 х 109/л прием препарата прекращают до восстановления картины крови. При приеме колхамина могут появиться тошнота и рвота. В случае передозировки возможно сильное угнетение кроветворения. Меры предупреждения и лечения этих осложнений такие же, как при применении других цитостатических препаратов. Возможны также понос и временная алопеция. При появлении примеси крови в рвотных массах и дегтеобразного стула лечение прекращают и проводят гемостатическую терапию. В процессе лечения периодически нужно проводить исследование кала на скрытую кровь. Применение колхамина (и его сочетаний с другими противоопухолевыми препаратами) при раке пищевода противопоказано при признаках намечающейся перфорации в бронх и при наличии перфорации; при резко выраженном угнетении костномозгового кроветворения (уровень лейкоцитов ниже 4 х 1О9/л, тромбоцитов ниже 1ОО х 1О /л), а также анемии. Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг); мазь 0,5 %. Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте. Колхицин, в связи с наличием наряду с антимитотической активностью способности препятствовать образованию амилоидных фибрилл, блокировать амилоидоз, осуществлять урикозурическое и противовоспалительное действие предложен в основном для лечения периодической болезни и подагры. Назначают колхицин внутрь в виде таблеток. При острых приступах подагры принимают по 0,5 - 1,0 мг 3 - 6 раз в день (не более 6 мг в сутки) до достижения эффекта, затем дозу уменьшают до 2,0 - 1,0 - 0,5 мг в сутки (в течение нескольких дней). При периодической болезни, осложненной амилоидозом, назначают длительно (до 5 лет и более) по 1 - 3 таблетки (чаще по 1 - 1,5 таблетки) в сутки. Лечение колхицином должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Возможно развитие диареи, лейкопении и других побочных явлений (см. Колхамин). Препарат противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, гнойных заболеваниях, беременности. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, по 0,001 г (1 мг). Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.
Алф. указатель: А Б В Г Д Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Э
ПраймКемикалсГрупп