Тамоксифен

ТАМОКСИФЕН (Таmoxifenum). 1-[пара-[2-(Диметиламино)-этокси]- фенил]-тpанс-1,2-дифенил-1-бутен. Выпускается в виде цитрата. Синонимы: Зитазониум, Сitofen, Noltam, Nolvadex, Тamaxin, Таmofen, Таmoрlех, Таmoxifen citrate, Valodex, Zitazonium и др. По структуре имеет элементы сходства с хлортрианизеном и кломифенцитратом (см.). Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов. Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других антиэстрогенов объясняют их способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом - 17-b-эстрадиолом. Как противоопухолевое средство, тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин (в постменопаузальном периоде), при раке эндометрия, а также при ановуляторном бесплодии. Назначают внутрь в виде таблеток, при раке молочной железы принимают по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в день; при раке эндометрия - по 20 - 30 мг 1 - 2 раза в день; при ановуляторном бесплодии - по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах, можно увеличивать дозы до 20 - 40 мг 2 раза в день. Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может отмечаться умеренная метроррагия; в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов. При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза. Препарат противопоказан при беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг); 0,02 г (20 мг); 0,04 г (40 мг). Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре.