ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА, лек. в-ва, нарушающие жизнедеятельность опухолевых клеток. Один из характерных признаков большинства противоопухолевых средств -способность в относительно небольших дозах нарушать митоз (процесс деления) клеток, подавлять рост тканей организма, сопровождающийся появлением новых клеток, в т. ч. опухолевых. Такие в-ва называют цитостатическими (цитостатиками).

Среди противоопухолевых средств имеются в-ва животного и растит. происхождения, синтетич. и полусинтетич. в-ва, являющиеся структурными аналогами прир. соединений, и синтетич. соединения, не имеющие структурного сходства с природными. По механизму действия все синтетические противоопухолевые средства можно разделить на три группы: алкилирующие агенты, антиметаболиты и в-ва, обладающие разл. механизмами действия. Первые имеют в молекулах алкилирующие группировки, благодаря к-рым они взаимодействуют с хим. соединениями, входящими в состав клеток или участвующими в обмене в-в (белки, нуклеиновые к-ты и т.д.). К алкили-рующим агентам относят: производные 2-хлорэтилами-на-сарколизин (ф-ла I), хлорбутин (II), новэмбихин CH3CHC1CH2N(CH2CH2C1)2·HC1, циклофосфан допан и др.; производные этиленимина-тиофосфамид (тиоТЭФ, III), ди-пин (IV), фопурин и др.; производные метансульфокислоты, напр. миелосан [CH3SO2OCH2CH2]2; дигалогенопроиз-водные полиспиртов, в частности миелобромил ВrСН2[СН(ОН)]4СН2Вr; производные нитрозомочевины-кармустин C1CH2CH2N(NO)C(O)NH2CH2CH2C1, ломустин C1CH2CH2N(NO)С(О)NHC6H11, N-метил-N-нитрозомоче-вина и др.

4025-13.jpg

4025-14.jpg

4025-15.jpg

Антиметаболиты-структурные аналоги метаболитов, т.е. в-в, необходимых для жизнедеятельности клеток организма. Эти соед. конкурируют с метаболитами (в частности, с субстратами специфич. ферментов, участвующих в синтезе ДНК) и замещают их, тем самым ингибируя митоз клеток. Наблюдаемый при этом эффект почти всегда можно устранить или уменьшить повышением концентрации метаболита. Для лечения опухолевых заболеваний используют производные (антагонисты) фолиевой к-ты (напр., мето-трексат, V), пурина (6-меркаптопурин, VI), пиримидина (фторурацил и фторафур; цитарабин, VII) и др. Эти противоопухолевые средства действуют значительно медленнее, чем алкилирующие агенты. К третьей группе синтетических противоопухолевых средств относят такие препараты, как натулан (прокарбазин, VIII), хлодитан (IX), проспидин.