ХЛОРБУТИН (Сhlorbutinum).
3-[пара-бис-b-Хлорэтил)-аминофенил] масляная кислота.
Синонимы: Лейкеран, Amboclorin, Chlorambucil, Chloraminophene,
Ecloril, Leukeran, Leukorаn, Linfolysin.
Белый или белый со слабым розоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в
спирте.
Подобно другим препаратам группы бис-(b-хлорэтил)-амина, хлорбутин
является алкилирующим цитостатическим веществом; оказывает угнетающее
действие на кроветворную ткань и гиперплазированные (опухолевые) ткани.
Препарат влияет более избирательно на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы.
Назначают хлорбутин внутрь при хроническом лимфолейкозе (преимущественно при лейкемических формах), лимфо- и ретикулосаркоме, лимфогранулематозе, а также при ракеяичников.
Применяют внутрь ежедневно в виде таблеток. Суточная доза при хроническом лимфолейкозе составляет от 2 до 10 мг (в зависимости от степени
лейкоцитоза). Курс лечения от 3 до 6 нед. Общая доза на курс лечения
200 - 400 мг.
При уменьшении количества лейкоцитов в крови до 25 - 20 х 109/л,
больного переводят на поддерживающую терапию, назначая по 2 - 6 мг в
неделю в течение года и более.
У больных лимфогранулематозом без лейко- и тромбоцитопении начинают с
ежедневной разовой дозы 20 мг; к концу курса снижают дозу до 10 мг. Количество препарата на курс 400 - 500 мг.
Хлорбутин применяют также в качестве иммунодепрессанта. Доза 5 - 10 мг
в сутки.
Так же как при лечении другими бис-(b-хлорэтил)-аминами, во время лечения хлорбутином необходимо систематически (не менее 2 - 3 раз в неделю)
производить анализ крови (общий) и дифференциальный подсчет лейкоцитов,
определение количества тромбоцитов, эритроцитов, гемоглобина.
В процессе лечения хлорбутином могут возникнуть лейкопения, анемия и
тромбоцитопения; при передозировке развивается значительная лейкопения,
прогрессируюшая вплоть до панцитопении. Уменьшение количества лейкоцитов
может продолжаться в течение 10 - 12 дней после отмены препарата.
При развитии резкой лейкопении прекращают прием препарата, а в случае
необходимости, переливают кровь или вводят лейкоцитную и тромбоцитную массу; назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Переливания крови
(100 - 125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение курса
лечения.
Лицам, ранее лечившимся другими цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, хлорбутин назначают не ранее чем через
1,5 -2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия
выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Препарат назначают,
начиная с небольших доз.
Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек,
острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, непосредственно после
применения других цитостатических препаратов и лучевой терапии, при выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии, связанных с развитием
злокачественного процесса.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,002 и 0,005 г (2 и 5 мг)
хлорбутина.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте.