Бутадион

БУТАДИОН (бутазолидин; фенилбутазон; 4-бутил-1,2-дифенилпиразолидин-3,5-дион), мол. м. 308,39; бесцв. кристаллы; т. пл. 104-107°С; практически не раств. в воде, раств. в этаноле, хлороформе, диэтиловом эфире, хорошо раств. в водных р-рах щелочей и ацетоне. Получают конденсацией гидразобензола с бутилмалоновым эфиром в присут. алкоголята Na. Бутадион - противовоспалит. ср-во, обладает анальгетич. и жаропонижающими св-вами. Применяется для лечения ревматич. и др. воспалит. заболеваний. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; интенсивно связывается белками сыворотки крови; полностью метаболизируется в печени, превращаясь в оксифенилбутазон; выводится из организма в осн. с мочой. ЛД₅₀ 500 м г/кг (крысы, перорально). г.я. Шварц.

Комментарии^*

Бутадион

Механизм действия: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), снижая синтез простагландинов.
Применение:
- Лечение подагры, остеоартрита, анкилозирующего спондилита.
- Используется при острых приступах боли и воспаления.
Побочные эффекты:
- Задержка жидкости, поражение ЖКТ (язвы, кровотечения), гепатотоксичность.
- Угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
Особенности:
- Из-за высокой токсичности применение ограничено, заменен более безопасными НПВП.
- Метаболит оксифенилбутазон обладает пролонгированным действием.