БИГУМАЛЬ (Bigumalum).
N'-пара-Хлорфенил-N5- изопропилбигуанина гидрохлорид.
Синонимы: Balusil, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, Guanatol,
Paludrine, Palusil, Plasin Proguanide, Proguanil hydrochloride,
Proguanilum, Tirian.
Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало
растворим в воде (1:100 при + 20 С), трудно - в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100 С в течение ЗО мин.
По типу действия на малярийных плазмодиевбигумаль близок к хлоридину длительность действия меньше по сравнению с хлоридином. Эффект
наступает медленнее, чем при применении хингамина (хлорохина) и акрихина. В связи с относительно медленным наступлением эффекта, быстрым выделением из организма и быстрым развитием лекарственной устойчивости к
нему малярийных плазмодиев, бигумаль используют ограниченно. При лечении
тропической малярии его назначают только при средней степени тяжести.
Принимают внутрь после еды. Запивают водой (1/4 - 1/2 стакана). На
курс (4 - 5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей схеме:
День Суточная Число приемов
лечения доза, г в сутки
1-й 0,6 2 приема
с интервалом 6 ч
2 - 4-й 0,3 1 прием
П р и м е ч а н и е. В 1-й день суточная доза может быть 0,3 г;
в этом случае курс лечения продолжается 5 дней.
При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней;
суточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в 1 прием).
Высшие дозыбигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.
Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом.
Возраст Суточная
доэа, г
До 1 года ......... 0,025
1 - 2 >> ........ О,05
3 - 4 >> ........ 0,075
5 - 6 лет ......... О,1
7 - 8 >> ........ 0,15
9 - 12 >> ........ 0,15 - 0,2
13 - 16 >> ........ 0,25
Старше 16 лет ..... 0,3
Курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям
старше 16 лет в 1-й день можно давать 0,6 г; в этом случае лечение
продолжается 4 дня.
При бессознательном состоянии и рвоте, 1 % растворбигумаля вводят
в вену. При первой инъекции вводят 10 - 15 мл, при необходимости повторяют инъекции с промежутком 4 - 6 ч.
Разовая доза не должна превышать 0,15 г (15 мл 1 % раствора), суточная - 0,45 г.
Для инъекций 1 % растворбигумаля готовят на 0,5 - О,6 % изотоническом растворенатрия хлорида. Раствор фильтруют и стерилизуют при
+ 1ОО С в течение 30 - 40 мин.
Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут выпадать
кристаллыбигумаля.
После восстановления сознания, назначают бигумаль внутрь в суточной дозе 0,3 г; курс лечения малярийной комы 7 дней.
Для химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таблетки) 2 раза в неделю (например, в 1-й и 4-й дни недели).
Бигумаль обычно хорошо переносится. Иногда кратковременно увеличивается количество лейкоцитов в периферической крови и появляются
молодые формы нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эритроциты.
Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудочной
секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препарата
натощак.
Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выведение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных
плазмодиев.
Формы выпуска: таблетки и драже по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для
детей; порошок.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.