ХЛОРОХИН (Chloroquine)
4-( 1 -Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат.
Отечественное название: Хингамин (Chingaminum).
Синонимы: Делагил, Резохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Aviochlor,
Bemephate, Chiorochin, Chloroquine diphosphate, Delagil, Gontochin, Imagon,
Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Xivaquine, Quinachlor, Resochin,
Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin и др.
Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический пороок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Водые растворы (рН 3,5-4,5) стерилизуют при +115oС в течение 30 мин.
Хлорохин (хингамин) является одним из наиболее эффективных и широко
применяемых противомалярийных препаратов.
Препарат вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов
плазмодиев. Действует также гамонтоцидно. Препарат хорошо и быстро
всасывается и медленно выделяется из организма.
Применяют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химипрофилактики.
Спектр действия хлорохина не ограничивается влиянием на малярийный
плазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых
кислот, активность некоторых ферментов, иммунологические процессы.
Препарат широко применяют при лечении коллагенозов (диффузные забоевания соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродерии и особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматривается
как один из базисных препаратов.
Препарат обладает антиаритмической активностью: у больных с экстраистолией и пароксизмальной формой мерцательной аритмии способствут восстановлению синусового ритма. По характеру действия относится к
антиаритмикам I группы.
При лечении малярии назначают хлорохин (хингамин) внутрь (после еды)
взрослым по 2,0- 2,5 a на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблети по 0,25 г), через 6-8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г в 1 прием. Дополнитеьно назначают 0,5 г хлорохина в 1-й день лечения, преимущественно при
тропической малярии. При тропической малярии лечение может продолжаься 5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1 прием.
Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,5 г, суточная
1,5 г.
Обычно препарат принимают внутрь, однако при злокачественном течеии малярии лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая доа для взрослого 10 мл 5 % раствора; при необходимости повторяют инъекии с промежутком 6- 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл).
Внутривенно вводят только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5% раствора
разводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического растворанатрия хлорида. Вводят в вену медленно.
После улучшения состояния больного прекращают инъекции и переходят
на прием препарата внутрь.
Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней необходиости; суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг основания препаата) на 1 кг массы тела; вводят в 2 приема с интервалом в несколько чаов.
Для профилактики назначают хлорохин (хингамин) внутрь взрослым по
0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии; детям в соотетствии с возрастом в дозах, в которых препарат назначают во 2-й и 3-й
дни лечения малярии.
При лечении ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетке) 1 раз в
день после ужина, за 2-3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект
наступает после 3-6 нед, а иногда 3-6 мес приема препарата: постепенно
утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность сустаов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением клиниеской картины снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации
белкового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белка
и др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой и средней тяжести
с преобладанием экссудативных явлений и в меньшей степени - в тяжеых случаях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускореия и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать
хлорохин с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалиельными препаратами.
Полагают, что в основе терапевтического действия хлорохина при реватоидном артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественое влияние на метаболизмиммунокомпетентных клеток, а также на метаолизм соединительной ткани (Я. А. Сигидин). По сравнению с другими баисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и др.) хлорохин
(хингамин) считается менее эффективным.
Имеются также данные об эффективности хлорохина при болезни Бехерева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруонефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае.
При красной волчанке хлорохин более эффективен при подостром течеии с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении сисемной красной волчанки препарат обычно менее эффективен; в этих слуаях его следует осторожно применять в комплексе с гормональной тераией в период стихания острых проявлений болезни.
При подостром течении красной волчанки хлорохин назначают в первые
10 дней по 0,25 г 2 раза в день (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г 1
раз в день (после ужина): всего на курс лечения принимают 70-100 таблеок (17,5-25 г). При остром течении системной красной волчанки хлорохин
комбинируют с гормональными препаратами: в первые 2-3 дня хлорохин
принимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей переносимоси) - по 0,5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс 100-120 таблеток (25-30 г).
Весной для уменьшения явлений фотосенсибилизации хлорохин можно
назначать профилактически: сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в день,
затем 2-3 таблетки в неделю.
Имеются данные о лечении внутрикожными инъекциями 5 % раствора
хлорохина (делагила) дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов,
псориаза; раствор вводили внутрикожно (обкалывание) по 1-3 мл 1 раз в
3-4 дня при псориазе и келоидных рубцах и 1 раз в 5-7 дней - при красной
волчанке; на курс 4-20 инъекций. Курсы (2-3) повторяли с 1 -2-месячным
перерывом. При болезненности добавляли 0,2-0,3 мл 2 % раствора новокана.
Местное лечение хлорохином (делагилом) в виде электрофореза в обасти суставов применяют у больных ревматоидным артритом: 5 % раство (5 мл) разводят дистиллированной водой и вводят с отрицательного поюса, плотность тока 0,03 мА на 1 см2 длительность сеанса 15-20 мин.
На курс лечения 15-20 сеансов, по 1 сеансу в день.
В качестве антиаритмического средства иногда назначают хлорохин
внутрь по 0,25 г 2-3 раза в день, постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 1
раз в день. Внутривенно вводят для купирования аритмии в дозе 0,5 г (с
повторным введением 0,25 г).
Кратковременное применение хлорохина внутрь в терапевтических доах обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительом приеме возможно появление дерматита (часто в виде красновато-филетовых папул, напоминающих красный лишай и расположенных на разибательной поверхности конечностей и туловище).
При появлении дерматита дозу уменьшают или отменяют препарат. Моут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота, шум в
ушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят самостояельно.
Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связи
с раздражением слизистой оболочки желудка): у некоторых больных - вреенное снижение массы тела. Возможны умеренная лейкопения, снижение
остроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице.
Большие дозы хлорохина могут вызывать поражение печени,
дистрофические изменения миокарда, поседение волос, ретинопатию.
При лечении хлорохином необходимо проводить общие анализы крови и
мочи, следить за функцией печени и периодически осуществлять офтальологическое обследование.
При назначении хлорохина в комбинации с другими препаратами (салиилатами, кортикостероидами и др.) следует учитывать возможность усиения явлений поражения кожных покровов (дерматит).
При медленном парентеральном введении растворов хлорохина осложений не наблюдается, а быстрое внутривенное введение может вызвать
коллапс.
Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, диффузное поражеие почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки по 0,25 г: порошок; 5 % раствор в ампулах
по 5 мл.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном
от света месте.