КАРБАХОЛИН (Carbacholinum).
N-(~)-Карбамоилоксиэтил)-триметиламмония хлорид.
Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl,
Tonocholin и др.
Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов.
Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно - в спирте, практически
нерастворим в эфире и хлороформе. Растворы (рН 5,0 - 7,0) стерилизуют при
+ 100 С в течение 30 мин.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как
не гидролизуется холинэстеразой.
Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приема внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.
Карбахолин зффективно (сильнее чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных
капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.
Доза для взрослых при приеме внутрь 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг), подкожно
и внутримышечно по 0,0001 - 0,00025 г (0,1 - О,25 мг) 2 - 3 раза в день. При
внутривенном введении (0,00005 г = 0,05 мг) следует соблюдать большую
осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых: разовая - внутрь 0,001 г, под кожу
0,0005 г; суточная - внутрь 0,003 г, под кожу 0,001 г.
При глаукоме растворыкарбахолина (0,5 - 1 %) закапывают в конъюнктивальный мешок 2 - 6 раз в день. Концентрациюкарбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как
в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы возможны
головная боль и боль в глазах.
Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для
ацетилхолина. При приеме карбахолина иногда появляются ощущение жара,
слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении
дозы.
Форма выпуска: порошок.
Ранее карбахолин выпускался в виде порошка и готовых лекарственных форм:
таблеток по 0,001 г и 0,01 % и 0,025 % растворов в ампулах по 1 мл.
В последнее время готовые лекарственные формы исключены из номенклатуры лекарственных средств. Предлагается вместо них пользоваться ацеклидином (см.).
Поскольку порошоккарбахолина из номенклатуры не исключен, возможно
в случае необходимости пользоваться прописями для приготовления ex tempore,
в том числе глазными каплями.
За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbacel, Isopto
carbachol и др.) в виде 0,75 %; 1,5 %; 2,25 % и 3 % растворов. Для сужения
зрачка во время хирургических глазных операций выпускается 0,01 % раствор
(Miostat intraocular). Вводят 0,5 мл в передннюю камеру глаза.
Хранение порошкакарбахолина: список А. В хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света, в сухом месте.