ДИМЕДРОЛ (Dimedrоlum).
b-Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид.
Cинонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте. Водные
растворы (рН 1 % раствора 5,0 - 6,5) стерилизуют при +100 'С в течение
30 мин.
Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени
холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным
противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.
Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки,
сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого
иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе
антибиотиков.
Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при
лечении лучевой болезни.
При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его
можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином
и другими лекарственными средствами.
Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни
являются блокаторы Н2-рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин).
Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.
Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте
беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих
заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной
по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).
Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по
1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).
Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в
виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.
Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.
Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 - 0,05 г 1 - 3 раза в день.
Курс лечения 10 - 15 дней.
В мышцы вводят 0,01 - 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02 - 0,05 г димедрола в 75 - 100 мл изотонического растворанатрия хлоA HREF="drug2058.htm"> рида.
Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,О02 0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005 - 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 - 0,03 г на прием.
Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 - 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте
до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по О,О1 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8 - 14 лет - 0,02 г.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая О,1 г, суточная 0,25 г;
внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл
1 % раствора).
Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 - 0,5 % растворы (лучше на 2 % раствореборной кислоты) по 1 - 2 капли 2 - 3 - 5 раз в
сутки.
Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 - 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при
этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании
больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно
также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.
При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием
может возникнуть кратковременное "онемение" слизистых оболочек полости рта;
в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту,
тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата
или уменьшения дозы.
В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.
Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для
приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия
которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005; О,001; 0,015 и 0,02 г; палочки по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах
и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте;
свечи - в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10
D.S. Пo 1/2 - 1 таблетке 2 раза в день (при аллергических
заболеваниях; по 1 таблетке перед сном (как снотворное)
Rp.: Sol. Dimedroli 1 % 1 ml
D.t.d. N . 6 in ampull.
S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 paзa в день
Rp.: Dimedroli 0,02
Acidi borici 0,2
Aq. destill. 10 ml
M.D.S. Глазные капли ; пo 1 - 2 капли 2 -3 раза в день
Rp.: Dimedroli 0,01
Ephedrini hydrochloridi O,1
Ol. Persicorum 10 ml
Ol. Menthae gtt. III
M.D.S. Kaпли в нос; по 2 - 3 капли 3 - 4 paза в день
Rp.: Bacilli cum Dimedrolo 0,05 N. 10
D.S. По 1 палочке в каждую половину носа
Rp.: Supp. cum Dimedrolo 0,02 N. 10
D.S. По 1 cвече в прямую кишку (ребенку 10 лет)
Rp.: Dimedroli
Anesthesini
Mentholi aa 1,0
Sol. Acidi borici 2 %
Spir. Vini 96 % aa 100 ml
M.D.S. Для смазывания кожи при зуде