НИТРОСОРБИД (Nitrosorbidum).
1,4,3,6-Диангидро-D-сорбита динитрат.
Cинонимы: Изокет, Изодинит, Корнилат, Ломилан, Armadan, Carvanil,
Carvasin, Cornilat, Corodil, Coronex, Difutrat, Isodinit, Isodril,
Isoket, Isonit, Isorbid, Isosorbide dinitrate, Isosorbidi dinitras,
Isotrate, Lomilan, Metronitron, Nitrsosid, Rigedal, Risordan, Sorbangil,
Sorbidilat, Vascardyn, Vasodilat, Vasorbate и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде,
трудно - в спирте.
Нитросорбид является одним из основных антиангинальных органических
нитратов для перорального применения. В виде специальных лекарственных
форм выпускается для сублингвального, внутривенного и ингаляционного
применения.
При приеме внутрь в виде таблеток начало действия нитросорбида отмечается через 30 - 50 мин, максимальный эффект - через 1,5 - 2 ч, общая
продолжительность действия - 4 - 6 ч и более.
Нитросорбид широко назначают в качестве антиангинального средства
при хроническом течении ИБС для предупреждения приступов; при нечастых
приступах стабильной стенокардии напряжения. Принимают до еды обычно
по О,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 3 - 4 раза в день. Иногда больным требуются более высокие разовые дозы (2О -30 мг) (По существующим данным,
во избежание развития толерантности целесообразно принимать нитросорбид
по 30 мг 2 раза в сутки: в 8 ч утра и 13 ч, т. е. в часы, "перекрывающие"
период наибольшей физической активности. С 13 ч дня до 8 ч следующего утра
восстанавливается чувствительность к препарату.).
Примененный сублингвально (в виде обычных таблеток) нитросорбид может
купировать приступ стенокардии, но медленнее, чем нитроглицерин (через
3 - 5 мин).
В последние годы нитросорбид, подобно нитроглицерину, стали применять
в качестве периферического вазодилататора при тяжелых формах сердечной
недостаточности. Снижая тонус периферических венозных сосудов (венул),
препарат уменьшает венозный приток крови к сердцу, давление в сосудах
малого круга, одышку, удушье, цианоз. Принимают его внутрь по 20 мг
(2 таблетки) каждые 4 - 5 ч.
Иногда назначают при эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами периферических сосудов.
Возможные побочные явления: головная боль, головокружение, тошнота проходят при уменьшении дозы.
Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.
При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность,
в связи с чем рекомендуется после 3 - 6 нед регулярного приема таблеток
делать перерыв на 3 - 5 дней, заменив на это время нитросорбид другими
антиангинальными препаратами.
Форма выпуска: таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5, 10 и 20 мг).
Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте
вдали от огня.
Изодинит (Болгария) выпускается в виде таблеток: для приема внутрь (по
10 мг); сублингвальных таблеток (по 2,5 мг изосорбида динитрата в таблетке), таблеток для жевания (по 10 мг в таблетке) и таблетокизодинит ретард
(по 20 мг в таблетке), а также 0,1 % раствора для инъекций во флаконах по
10 мл (10 мг).
Кроме того, за рубежом выпускаются лекарственные аэрозольные формы
нитросорбида "Изомак-спрей" (Isomac-spray) и др. - для купирования приступов стенокардии и лекарственные формы для внутривенного (инфузионного)
применения (Изодинит для инфузий, Болгария) и др. Изодинит для инфузий
содержит в 1 мл О,ОО1 г (1 мг) изосорбида динитрата.
Применяют при острой левожелудочковой сердечной недостаточности,
повышенном давлении в легочной артерии, отеке легких, тяжелых приступах
стенокардии (см. Нитроглицерин - внутривенное применение).
Вводят в вену медленно (из расчета 1 - 10 мг в 1 ч); 0,5 - 1 мл
ампульного раствора разводят в 10 - 20 мл изотонического растворанатрия
хлорида.
Максимальная суточная доза 1ОО - 120 мг.
Форма выпуска: О,1 % раствор в ампулах по 10 мл (10 мг).