АЛЛОПУРИНОЛ (Аllорurinolum).
4-Оксипиразоло[3,4-d]пиримидин.
Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril,
Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral,
Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim,
Zyloric и др.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический
порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
Препарат обладает специфической способностью ингибировать
фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина
в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В связи с этим понижается
образование уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение
их в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшается
и повышается выделение гипоксантина и ксантина.
Применяют аллопуринол для лечения и профилактики заболеваний,
сопровождающихся гиперурикемией: при подагре (первичной и вторичной),
почечнокаменной болезни (с образованием уратов), первичной и
вторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением
содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных
гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе,
лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии
опухолей, псориазе, а также при массивной терапии кортикостероидными препаратами, когда вследствие интенсивного распада
тканей значительно повышается количество пуринов в крови, что может
привести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек.
Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают
в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная
терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Обычно
при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в
сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу
0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема).
В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов
в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до
0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед,
затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г в день),
которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия
возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение
должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3
дней нежелательны.
Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат
принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и
продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической
терапии.
Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной
терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен
ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением
биосинтезасеротонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к
противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день
10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 мес.
Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры в
начале курса может возникнуть обострение, что связано с мобилизацией
мочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо.
У некоторых больных возможны диспепсические явления, кожная сыпь,
понижение температуры тела, эозинофилия.
Следует назначать с осторожностью больным с нерезко выраженной
почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки.
При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на
уровне не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакциямочи была
нейтральной.
Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности и
беременности.
В случае применения аллопуринола при лечении гематобластом
противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат и др.)
следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окисление
этих препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но
вместе с тем значительно повышается их токсичность, в связи с чем
дозы этих противоопухолевых препаратов должны быть уменьшены
(до 50 %).
Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратями
железа.
Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 и 1ОО штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.