МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum).
1-Метил-2-меркаптоимидазол.
Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole,
Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol,
Thymidazol и др.
Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим
запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10).
Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом.
Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза тироксина
в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное
действие при ее гиперфункции. Подобно другим антитиреоидным веществам
также понижает основной обмен.
Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угнетает
активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что
приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения
дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может
зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в
щитовидной железе из йодидов.
Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и
тяжелой формах).
Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тиреотоксикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г
3 - 4 раза в день.
После наступления ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают
через каждые 5 - 10 дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз
в 3 дня) до получения стойкого терапевтического эффекта.
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания.
Имеются данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития
карбонатом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г.
Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах.
Он должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю
необходимо производить исследование крови, так как в отдельных
случаях может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота,
нарушения функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений
уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием препарата.
У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, возможно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув
ремиссии или значительного улучшения состояния больного, мерказолил
отменяют, назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед.
Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной
лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена возможность операции).
Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут
вызывать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.).
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.