ТИРОКСИН

ТИРОКСИН {2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая к-та, 3,3',5,5'-тетраиодтиро-нин}, мол. м. 776,88; для L-тироксина т. пл. 235-236 °С (т. пл. рацемата 231 -233 °С);4118-2.jpg -38°; не раств. в холодной воде, раств. в бутаноле. Тироксин-гормон щитовидной железы. Природный тироксин- L-изомер, физиол. активность к-рого в 3 раза превышает активность D-изомера.

4118-1.jpg


Физиол. действие тироксина многообразно. У человека и высших животных он усиливает энергетич. обмен ( в т.ч. поглощение О2 тканями, увеличение теплопродукции), влияет на рост и дифференцировку тканей, стимулирует сердечную деятельность, повышает возбудимость нервной системы. У земноводных и нек-рых костистых рыб стимулирует метаморфоз. В основе механизма физиол. действия тироксина лежит его взаимод. со специфич. рецепторами клеточных ядер и регулирующее влияние на процессы синтеза РНК и белка.

Биосинтез тироксина происходит в фолликулах щитовидной железы путем конденсации двух остатков молекул дииодтирози-на, входящих в состав тиреоглобулина - гликопротеина, содержащего ок. 5 тыс. аминокислотных остатков (из них 120-остатки тирозина). Иодирование остатков тирозина осуществляется иодом, к-рый образуется путем ферментативного окисления иодидов, поступающих в щитовидную железу вместе с кровью. Механизм биосинтеза тироксина, по-видимому, включает окисление остатка дииодтирозина в тирео-глобулине до своб. радикала. Образующиеся в результате синтеза тироксина остатки пировиноградной к-ты или серина остаются в составе молекулы тиреоглобулина.

Тироксин высвобождается в кровь при ферментативном гидролизе молекул тиреоглобулина в лизосомах фолликулярных клеток. В щитовидной железе тироксин подвергается частичному деиодированию под действием фермента деиодазы с образованием 3,3',5-трииодтиронина (в 5 раз более активен, чем тироксин) и 3,3',5-трииодтиронина (т. наз. обратный трииодтиро-нин; гормонально неактивен), к-рые также секретируются в кровь. В крови тироксин циркулирует в осн. в виде комплекса с белками сыворотки (тироксинсвязывающий глобулин и преальбумин); свободный тироксин содержится в небольшом кол-ве. Др. пути инактивации и катаболизма тироксина-конъюгирование с глюкуроновой и серной к-тами, а также дезаминиро-вание. Метаболич. превращения тироксина осуществляются гл. обр. в печени и почках.

Биосинтез и секреция тироксина находятся под контролем гипофиза (см. Тиреотропный гормон) и гипоталамуса (см. Тиро-либерин). Нарушение секреции тироксина приводит к тяжелым эндокринным заболеваниям: недостаток тироксина-к кретинизму, микседеме, избыток-к тиреотоксикозу, или базедовой болезни.

L-Тироксин (Na-соль), полученный путем хим. синтеза, а также препарат из высушенных щитовидных желез животных, содержащий тироксин, под назв. тиреоидин, применяют в медицине.

Лит.: Тиреоидные гормоны, под ред. Я. X. Туракулова, Таш., 1972; Эндокринология и метаболизм, пер. с англ., т. 1-2, М., 1985. А. А. Булатов.

Плохо отображается? Напишите ниже или на почту