Орципреналина сульфат

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ [сульфат 1-(3,5-дигидрок-сифенил-2-(изопропиламино)этанола, алупент, астмопент, сульфат метапротеренола], бесцв. кристаллы; т. пл. 202-203 °С; хорошо раств. в воде и этаноле. Получают гид-рированием 3,4-дигидрокси-w-изопропиламиноацетофенона в присут. Ni-Ренея с послед. выделением продукта из эта-нола при добавлении H2SO4.


3519-18.jpg


Орципреналина сульфат-стимулятор 3519-19.jpg-адренергич. рецепторов с преимуществ. влиянием на подтип 3519-20.jpg-адренорецепторов, локализованных в бронхиальной мускулатуре; понижает тонус бронхов. Применяют для профилактики и купирования бронхо-спастич. синдрома при разл. бронхолегочных заболеваниях.

Г. Я. Шварц.

Комментарии*

Дополнения к описанию Орципреналина сульфата:

  • Механизм действия: Является селективным агонистом β₂-адренорецепторов. Связывание с этими рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов активирует аденилатциклазу, что приводит к повышению внутриклеточного уровня цАМФ. Это, в свою очередь, вызывает расслабление гладких мышц и бронходилатацию.
  • Фармакокинетика: В отличие от сальбутамола, имеет фенильную гидроксильную группу в положении 3, что делает его устойчивым к метилированию катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ). Это обеспечивает более продолжительное действие по сравнению с неселективными катехоламинами (например, изопреналином).
  • Побочные эффекты: Несмотря на селективность, при высоких дозах может вызывать стимуляцию β₁-адренорецепторов, приводя к тахикардии, тремоу, беспокойству. Также возможны головная боль и головокружение.
  • Исторический контекст: Был одним из первых селективных β₂-агонистов, широко применявшихся в клинической практике для лечения астмы, но впоследствии в значительной степени вытеснен более селективными и обладающими лучшим профилем безопасности препаратами (сальбутамол, фенотерол).
*Подобраны с помощью LLM, верифицированы, но возможны неточности.
Синонимы/примеры:* Алупент; Астмопент
*подобраны ИИ, возможны неточности