ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ
(Оrciprenalini sulfas)*.
1- (3,5-Диоксифенил) -2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат.
Синонимы: Алупент, Астмопент, Аlоtес, Аlupent, Аstor, Dоsalupent, Меtарrоtеrеnоlsulfat, Nоvasmasol, Оrciprenаlinе sulfatе.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).
Препарат является стимулятором b-адренорецепторов смешанного типа, действует на b1- и b2-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует
более избирательно на b2-адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшей
степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает
более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После
ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через
10 - 15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4 - 5 ч.
Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально.
Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого
распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Обычно достаточно
одной ингаляцин; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию.
Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.
Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить
препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0,5 - 1 мг (1 - 2 мл 0,05 %
раствора), иногда и внутривенно: - 1 мл 0,05 % раствора (0,5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин).
При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы
назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым
по 1/2 - 1 таблетке 3 - 4 раза в день; детям - по 1/4 -1/2 таблетки 2 4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и
длится 4 - 6 ч.
При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью,
вводя медленно внутривенно 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, или внутримышечно,
или подкожно 1 - 2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленной
внутривенной инфузии.
Для инфузии разводят содержимое 1 - 2 ампул по 10 мл 0,05 % раствора
(всего 5 - 10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического растворанатрия хлорида и вводят со скоростью 10 - 20 капель в минуту.
Для профилактики приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи,
при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки
назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (взрослым) 6 - 10 раз в день, меняя
дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.
Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его
применении возможны побочные явления, такие же, как при применении
изадрина (см.). При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Формы выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз
(по 0,75 мг) препарата; 0,05 % раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0,5 и 5 мг);
таблетки по 0,02 г.
Хранение: список Б.