Циклосерин
ЦИКЛОСЕРИН (D-4-амино-З-изоксазолидинон),
мол. м. 102,09; бесцв. кристаллы, т. пл. 153-156 °С,
+116°
(вода), +112° (2 н. р-р NaOH); хорошо раств. в воде (100 мг/мл), плохо
- в орг. р-рителях. Обладает амфотерными св-вами; рКа 4,4
и 7,3. Циклосерин- антибиотик, выделенный из культуральной жидкости сорбцией на
ионообменных смолах; продуценты - акти-номицеты разл. видов (Streptomyce
sgaryphalus, S. lavendulae, S. nagasakiensis, S. orchidaceus и др.). В
пром-сти циклосерин получают хим. синтезом из этилового эфира акриловой к-ты.
Циклосерин активен против микобактерий, нек-рых грамположит. и грамотрицат. бактерий. Механизм антибактериального действия связан с подавлением ферментов аланинрацемазы и D-аланил-D-аланинсинтетазы, участвующих в синтезе пептидогликана клеточной стенки. Циклосерин- противотуберкулезное ср-во. Устойчивость микобактерий развивается не ранее чем через месяц лечения. Используют в тех случаях, когда ранее применявшиеся препараты становятся неэффективными. Оказывает побочное действие на центр. нервную систему. Малотоксичен; ЛД50 1,81 г/кг (мыши, внутривенно).
Лит.: НавашинС. М., Фомин а И. П., Рациональная антибиотикотерапия, 4 изд., М., 1982, с. 280.
С. Е. Есипов.