Азатиоприн

АЗАТИОПРИН [имуран, 6-(1-метил-4-нитроимидазолил-5)-меркаптопурин], мол. м. 277,27; зеленовато-желтые кристаллы; т. пл. 243-245 °С; практически не раств. в воде, этаноле, легко раств. в воде в присут. едких щелочей. Получают азатиоприн обычно взаимод. 6-меркаптопурина с 1 -метил-4-нитро-5-хлор-имидазолом. Азатиоприн - иммунодепрессант, цитостатик; в организме нарушает синтез пуриновых оснований.

Применяют его для подавления р-ции тканевой несовместимости при пересадках органов и заболеваниях, сопровождающихся "аутоиммунными" процессами (системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит и др.).

Кочергин П. М., Шмидт И. С., "Мед. пром-сть СССР", 1965, №8, с. 6-8; Утешен Б. С., Бабичев В. А., Ингибиторы биосинтеза антител, М., 1974. Е.Р.Рубцова.

Комментарии^*

Дополнения к описанию азатиоприна:

Механизм действия: Является пролекарством, метаболизирующимся в организме до 6-меркаптопурина, который ингибирует синтез пуриновых нуклеотидов
Фармакологическое применение:
- Широко используется для профилактики отторжения при трансплантации органов
- Применяется при аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Крона)
Важные особенности:
- Требует осторожного применения из-за миелосупрессии и гепатотоксичности
- Эффективность зависит от активности фермента тиопуринметилтрансферазы (TPMT)
Клиническое значение: Один из первых и наиболее изученных иммунодепрессантов, заложивший основу для развития иммуносупрессивной терапии