ТРИФТАЗИН (Triftazinum).
2-Трифторметил-10- [3-(1-метилпиперазинил-4)-пропил]
-фенотиазина дигидрохлорид.
Синонимы: Стелазин, Aquil, Calmazine, Clinazine, Equazine, Eskazine,
Fluazine, Fluperin, Jatroneural, Modalina, Parstelin, Stelazine,
Terfluzine, Trifluoperazini hydrochloridum, Trifluoperazine hydrochloride,
Trifluoroperazine, Trifluperazine, Triflurin, Triperazine, Vespezine,
Yatroneural и др.
Белый или слегка зеленовато-желтоватый кристаллический порошок. Легко
растворим в воде, растворим в спирте. На свету темнеет.
По химическому строению трифтазин отличается от аминазина тем, что вместо
атомахлора в положении 2 фенотиазинового ядра содержит группу СFз, а в боковой цепи - ядро пиперазина, замещенное при атомеазота в положении 4 группой СН3, (как у метеразина).
Трифтазин является одним из наиболее активных антипсихотических препаратов.
Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях
проявляется седативное действие. Препарат оказывает сильный противорвотный
эффект.
В отличие от аминазина трифтазин оказывает слабый адренолитический
эффект. Меньше потенцирует действие снотворных средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью. Оказывает
сильное каталептическое действие.
Применяют в психиатрической практике для лечения шизофрении, особенно
параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС.
Трифтазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред), чем аминазин. Отличительной особенностью трифтазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушенности при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые
процессы. В первые дни лечения может наблюдаться сонливость.
Назначают трифтазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая доза при
приеме внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г (5 мг). В дальнейшем
дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за прием до общей суточной дозы
0,03 - 0,08 г (в отдельных случаях до 0,1 - 0,12 г в сутки); суточную дозу делят на 2 - 4 приема. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы
сохраняют в течение 1 - 3 мес, затем их уменьшают до 0,02 - 0,005 г в сутки.
Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.
Внутримышечно вводят трифтазин в случаях, требующих быстрого эффекта. Начальные дозы составляют 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг). Инъекции повторяют через
4 - 6 ч. Суточная доза обычно до 0,006 г (6 мг), в редких случаях - до 0,01 г
(10 мг).
У больных алкоголизмом трифтазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного
возбуждения. При острых психотических состояниях лечение начинают с внутримышечных инъекций, переходя на прием внутрь после снятия острых явлений
психоза. Назначают также трифтазин для лечения неврозо- и психопатоподобных
нарушений у больных алкоголизмом, при возникновении апатоабулических состояний, а в сочетании с антидепрессантами - при возникновении депрессивнобредовых и депрессивно-галлюцинаторных состояний.
Лечение трифтазином может сочетаться с назначением других нейролептиков,
транквилизаторов, антидепрессантов.
Как противорвотное средство применяют трифтазин при рвоте различной этиологии по О,001 - 0,004 г (1 - 4 мг) в день.
При лечении трифтазином относительно часто наблюдаются экстрапирамидные
расстройства: дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения. В качестве корректоров назначают противопаркинсонические
средства (циклодол, тропацин и др.). Дискинезии (пароксизмально возникающие
судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы и др.) купируют кофеинбензоатом натрия (2 мл 20 % раствора под кожу) или аминазином 1 - 2 мл 2,5 %
раствора внутримышечно).
Трифтазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз,
чем аминазин; редко наблюдаются аллергические кожные реакции.
Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени,
болезнях сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, при острых
заболеваниях крови, тяжелых заболеваниях печени и почек, беременности.
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, по 0,001;
0,005 и 0,01 г в упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия
света и влаги; таблетки - в сухом, защищенном от света месте.
Rр.: Tab. Triftazini 0,005 N. 50
D.S. По 1 таблетке 2 раза в
день
Rp.: Sol. Triftazini 0,2 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 - 2 мл внутримышечно