ПРОСТЕНОН (Prostenonum).
Отечественный препарат простагландина Е2 - простенон - используется в медицинской практике в виде спиртового (0,1 % и 0,5 %)
раствора.
Простенон, подобно динопросту и динопростону, вызывает стимуляцию
мускулатуры матки и применяется для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Кроме того, подобно другим препаратам простагландина Е2
(см. Простагландины), простенон оказывает гипотензивное действие. Гипотензивный эффект связан с периферической вазодилататорной активностью.
Препарат расширяет артериолы и венулы, усиливает почечное кровообращение,
способствует увеличению диуреза и натрийуреза, оказывает антиагрегационное влияние; обладает также бронхорасширяющей активностью.
В связи с гипотензивным действием простенон нашел также применение для
лечения артериальной гипертензии.
В качестве средства, стимулирующего родовую деятельность,
простенон применяют в условиях стационара при следующих состояниях:
поздних токсикозах, переношенной беременности, резус-конфликтной
ситуации и в других случаях, требующих досрочного вызывания родовой
деятельности, в том числе сопровождающихся гипертонической болезнью,
сердечно-сосудистой недостаточностью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, а также при преждевременном излитии околоплодных вод,
слабости родовой деятельности, если нет противопоказаний в связи с
состоянием плода и матери (см. Противопоказания).
Для применения в качестве средства, стимулирующего родовую деятельность, разводят 1 мл 0,1 % (или 0,5 %) растворапростенона в
изотоническом растворенатрия хлорида. Для этого содержимое 1 ампулы
смешивают с 500 мл изотонического растворанатрия хлорида, взбалтывают.
Полученный раствор годен к применению в течение 24 ч.
Приготовленный раствор препарата начинают вводить со скоростью
6 - 10 капель в минуту. При отсутствии выраженного эффекта через
20 - 30 мин скорость вливания постепенно увеличивают до 20 капель
в минуту (прибавляют через каждые 10 мин по 4 - 5 капель в минуту)
до установления регулярной родовой деятельности. Максимальная
скорость введения препарата не должна превышать 35 капель в минуту.
В процессе введения препарата необходимо динамическое наблюдение
за характером родовой деятельности и состоянием плода. Латентный
период варьирует от 20 до 40 мин. При возникновении гипертонуса
матки или ухудшении состояния плода вливание раствора прекращают
до исчезновения этих явлений. Вливание растворапростенона возобновляют; уменьшив вдвое дозу; в дальнейшем скорость введения можно
постепенно повышать. Дозирование простенона должно быть индивидуальным в зависимости от активности матки и переносимости. Количество расходуемого препарата варьирует от 0,75 до 5 мг.
В качестве антигипертензивного средства простенон применяют
в случаях, устойчивых к действию <обычных> антигипертензивных средств.
Рассматривают простенон как резервный гипотензивный препарат. Применяют при гипертонической болезни IIБ и III стадии, хроническом гломерулонефрите и хроническом пиелонефрите, протекающих со злокачественной
артериальной гипертензией рефрактерной к комбинированной гипотензивной
терапии, в тех случаях, когда на фоне максимальных доз препаратов АД
постоянно превышает 170/110 мм рт. ст.
Лечение простеноном проводят обычно на фоне продолжающегося применения антигипертензивных средств для преодоления устойчивости к этим
препаратам и усиления их гипотензивного действия.
Пролонгированный гипотензивный эффект достигается только у больных
с сохраненной азотовыделительной функцией почек. Простенон можно также
назначать для купирования гипертонических кризов.
При артериальной гипертензии разводят обычно 0,3 мл 0,5 % раствора
или 1,5 мл 0,1 % раствора (1,5 мг препарата) в 500 мл 5 % раствора
глюкозы или изотонического растворанатрия хлорида. Приготовленный
раствор начинают вводить со скоростью 10 - 20 капель в минуту. Через
каждые 10 мин скорость введения увеличивают на 4 - 8 капель в минуту,
доводя ее до 32 - 48 капель в минуту. Скорость инфузии подбирают
индивидуально с учетом гипотензивного эффекта и самочувствия больного,
добиваясь постепенного снижения среднего АД на 25 - 40 мм рт.ст. При
появлении выраженного озноба, тошноты, сильной головной боли, а также
при снижении среднего АД более чем на 25 - 40 мм рт.ст. скорость инфузии следует уменьшить до 10 - 24 капель в минуту. Если указанные
ощущения не исчезнут, инфузию следует прекратить. Количество препарата, расходуемого на одну инфузию, - от 0,85 до 1,5 мг. Курс лечения
2 - 3 инфузии, проводимые ежедневно или с интервалом 1 - 2 дня.
После окончания курса лечения простеноном суточные дозы применяемых
антигипертензивных средств можно уменьшить.
Имеются также данные о применении простенона в виде 3 - 5 инфузий:
1 мг препарата (1 мл 0,1 % раствора) разводят в 200 мл изотонического
растворанатрия хлорида. Инфузию начинают с 16 - 18 капель в минуту,
затем скорость введения регулируют в зависимости от эффекта (до
снижения АД не более чем на 25 - 30 % от исходного). Курс лечения
состоит из 3 - 5 инфузий с интервалом между 1-й, 2-й и 3-й инфузиями 1 день, а между 3-й, 4-й и 5-й инфузиями 2 - 3 дня. Общая дозапростенона на курс составляет 3 - 5 мг.
Для купирования гиперкинетических гипертонических кризов 1 мл
0,5 % растворапростенона разводят в 500 мл изотонического растворанатрия хлорида и вводят со скоростью 38 - 75 капель в минуту. В качестве средства, купирующего гипертонические кризы, простенон не
имеет явных преимуществ перед внутривенно вводимым растворомклофелина и периферических вазодилататоров.
Простенон используют также в комплексной терапии острой почечной
недостаточности (для восстановления диуреза).
При применении простенона могут развиться синусовая тахикардия,
озноб, гиперемия лица, головная боль, сонливость, тошнота, урчание в
животе, у женщин - тяжесть внизу живота. В этих случаях следует
уменьшить скорость инфузии. Возможна местная реакция в виде флебита.
Через 3 - 4 ч после окончания инфузии температура тела может повыситься до 37 - 37,5 С, но в течение последующих 2 - 3 ч она понижается до
нормальной. Через 20 - 30 мин после окончания инфузии может возникнуть
однократный жидкий стул, и при передозировке и быстром введении раствора - рвота.
При чрезмерном снижении АД следует немедленно прекратить инфузию
простенона. При развитии стойкой гипотензии вводят мезатон или другое
вазопрессорное средство под контролем АД.
В случае развития анафилактической реакции введение простенона
прекращают и проводят соответствующую терапию.
Противопоказания: аллергия к препарату, послеоперационные рубцы и
опухоли матки, склонность к маточным кровотечениям, фаза десквамацин
(или предменструации) маточного цикла, острые воспалительные заболевания любой этиологии и локализации (кроме острой почечной недостаточности), тромбофлебит вен конечностей и малого таза, недостаточность
кровообращения IIБ - III стадии, тяжелая ИБС, проявляющаяся приступами
стенокардии напряжения и покоя (IV функциональный класс), острый инфаркт
миокарда. Кроме того, при стимуляции родовой деятельности, простенон нельзя назначать женщинам с анатомически или функционально узким тазом, при
гидроцефалии плода, аномалиях развития половых органов. В качестве гипотензивного средствапростенон нельзя применять у беременных до начала
родов.
Нельзя назначать простенон при шоке и резкой гипотензии, мочекаменной
болезни с механической окклюзией мочевых путей.
Форма выпуска: 0,1 % или 0,5 % спиртовой раствор (1 или 5 мг) в
ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не
выше + 4 С.