Сарколизин; гидрохлорид DL-2-амино-3-[п-ди(2-хлорэтил)аминофенил]пропионовой кислоты; гидрохлорид (±)-п-ди(2-хлорэтил)аминофенилаланин; рацемельфалан; алкеран;мерафалан; саркохлорин
М = 341,68
Применяется как противоопухолевое средство.
Получается взаимодействием ди(β-хлорэтил)аминобензальдегида с гиппуровой кислотой с последующим гидролизом и восстановлением образующегося продукта.
Физические свойства. Белый порошок. Растворяется в воде при нагревании, в спирте (1 : 1,5).
Общий характер действия. Нарушает белковый обмен, резко подавляет кроветворение. Кумулируется в организме. Всасывается через кожу (подробнее см. у Ларионова).
Острое отравление. При введении в желудок для белых мышей ЛД50 = = 44,6 мг/кг, для белых крыс 52 мг/кг. Однократное внутритрахеальное введение водного раствора сарколизина в дозе 5 и 15 мг/кг вызвало гибель от геморрагической пневмонии почти всех взятых в опыт крыс в течение суток.
Хроническое отравление. Животные. Воздействие на белых крыс аэрозоля, полученного распылением 0,5% раствора сарколизина (концентрация в камере 0,001— 0,006 мг/л) в течение 3 месяцев по 2 ч приводило к изменению функций печени и к небольшой лейкопении. Гистологически при всех путях длительного введения — катарально-десквамативный бронхит, выраженная атрофия лимфатических фолликулов селезенки (Краниг).
Человек. При производстве сарколизина (концентрация в воздухе 3—5 мг/м3) и применении его для медицинских целей у работающих и больных наступали кожные заболевания и отек Квинке (Краниг; Зильбер и др.). У медицинского персонала отмечались изменения крови (Сысоева).
Превращения в организме. В водных растворах сарколизина быстро гидролизуется и лабильно связывается с белками крови и тканей (Меркулов и др.).
Индивидуальная защита. Меры предупреждения. Устранение всякого контакта с кожей работающих и выделения пыли в воздух. Отстранение от работы лиц с повышенной чувствительностью к сарколизину.
