Новокаинамйд

НОВОКАИНАМИД [гидрохлорид 2-(N,N-диэтилами-но)этиламида n-аминобензойной к-ты, прокаинамид, проне-стил], мол.м. 271,79; бeсцв. кристаллы; т.пл. 165-169 °С; хорошо раств. в воде и этаноле, плохо-в хлороформе, практически не раств. в диэтиловом эфире. Гигроскопичен. В водном р-ре рК_а 9,2 (20 °С). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Частично ацетилируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-новокаинамида, а затем и-аминобензойной к-ты. В крови новокаинамид более стоек, чем новокаин, т.к. значительно медленнее разлагается эстеразами плазмы крови. Из организма выделяется с мочой. Получают новокаинамид конденсацией диэтиламино-этиламина с хлорангидридом n-нитробензойной к-ты с послед. восстановлением образовавшегося диэтиламиноэтиламида этой к-ты в присут. никелевого катализатора; взаимод. этилового эфира и-аминобензойной к-ты с диэтил-аминоэтиламином. Новокаинамид-антиаритмич. ср-во, оказывает также слабое местноанестезирующее действие.

Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., т. 1, М., 1984, с. 403; Martindale W.H., The extra pharmacopoeia, 28 ed., L., 1982, p. 1380.

С. Д. Южаков.

Комментарии^*

Дополнения к описанию новокаинамида:

Механизм антиаритмического действия: Относится к антиаритмическим препаратам класса Ia. Блокирует натриевые каналы в кардиомиоцитах, что замедляет проведение электрического импульса в сердце (особенно в предсердиях и системе Гиса-Пуркинье) и увеличивает эффективный рефрактерный период.
Основные показания к применению: Используется для лечения и профилактики желудочковых тахиаритмий, наджелудочковых тахиаритмий (например, мерцательной аритмии и трепетания предсердий).
Важные побочные эффекты и предупреждения:
- Может вызывать гипотонию (снижение артериального давления) и отрицательный инотропный эффект (ослабление силы сердечных сокращений).
- При длительном применении существует риск развития лекарственного волчаночноподобного синдрома (особенно у пациентов с медленным типом ацетилирования).
- Противопоказан при атриовентрикулярной блокаде высокой степени.
Фармакокинетическая особенность: Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид (NAPA) обладает собственной антиаритмической активностью (относится к классу III), что может влиять на общий терапевтический эффект и его продолжительность.