НОВОКАИН (Novocainum).
b-Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain,
Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride,
Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и др.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень
легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворыновокаина легко
гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют О,1 н. растворхлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5.
Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным
местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с
современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать
его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение.
В отличие от кокаинановокаин явлений наркомании не вызывает.
Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм:
уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических
холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные
ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость
мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организменовокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества.
пара-Аминобензойная кислота (витамин Н1) является составной частью
молекулыфолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии
в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных
тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором
роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы
сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения,
пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие
(см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное
действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими
свойствами.
Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом
для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так
как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко
назначают новокаин и для лечебных блокад.
Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для
эпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл).
Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии.
Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы.
При местной анестезии концентрациярастворовновокаина и их количество
зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.
Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворовновокаина при
местной анестезии к ним обычно прибавляют растворадреналина гидрохлоA HREF="drug2058.htm"> рида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл растворановокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.
Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие
при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В.
Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 1ОО - 150 мл 0,25 % растворановокаина, а при вагосимпатической
блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора.
Растворыновокаина применяют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом,
спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и др.). В вену вводят от 1
до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом
растворенатрия хлорида. Количество инъекций (иногда до 10 - 20) зависит от
тяжести заболевания и эффективности лечения.
Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции
при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из
1О мл 0,25 % растворановокаина, 2 мл 2 % растворапапаверина, 2 мл 1 %
раствораникотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.
Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его применяют иногда для подготовки к
наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в
послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % раствор до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в день.
Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и др.
Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и
спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.
Новокаин (5 - 10 % раствор) применяют также, используя метод электрофореза.
В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной
мышцы его назначают иногда при мерцательной аритмии - вводят в вену
0,25 % раствор по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически
действующими антиаритмическими средствами являются местные анестетики
лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).
Новокаин применяют для растворенияпенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты группы пенициллина).
Новокаин назначают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых заболеваниях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и др.).
Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы вводят 2 % растворновокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз.
Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.
Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные
явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью.
У некоторых больных наблюдается повышенная чувствительность к препарату
(головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Для
выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно вводят сначала 2 мл 2 % раствора, через
3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем
переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.
В ы с ш и е д о з ы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2 % раствор) - О,1 г (5 мл), при введении
в вену (0,25 % раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь 0,75 г; при введении в мышцы (2 % раствор) и в вену (0,25 % раствор) - 0,1 г.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие в ы с ш и е д о з ы
(для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г
0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г 0,25 % раствора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл).
Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10
и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные
растворыновокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи,
содержащие по 0,1 г новокаина.
Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
ампулы и свечи - в защищенном от света месте.
Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml
D.S. Для инфильтрационной анестезии
Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml
D.t.d. N. 5 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии
Rp.: Novocaini 1,25
Natrii chloridi 3,0
Kalii chloridi 0,038
Calcii chloridi 0,062
Aq. pro inject. 500 ml
M. Steril.!
D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского
Rp.: Novocaini 0,5
Aq. destill. 200 ml
M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке
Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня