ХЛОЗЕПИД (Chlozepidum).
7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1,4- бензодиазепина-4-окись.
Синонимы: Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Benzodiapin,
Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral,
Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin,
Viansin и др.
Белый или светло-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Хлордиазепоксид (либриум, хлозепид) был первым представителем транквилизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит
ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения
полностью не потерял.
Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие
снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно
проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3 - 5 дней).
Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. Антипсихотического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение.
Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда)
характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приема внутрь.
Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 4 ч; период полусуществования 8 - 10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через
плацентарный барьер.
Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные неврозы
сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени, климактерических расстройствах и др.
В анестезиологической практике может использоваться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде.
В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга
(в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц.
Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью.
В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных
состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напряженности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том
числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении
больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и
наркомании.
Дозы хлозепида подбирают индивидуально: обычно назначают взрослым
(внутрь), начиная с 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) в день; при необходимости
дозу постепенно увеличивают на 5 - 10 мг в день до суточной дозы 30 - 50 мг
(в 3 - 4 приема). Ослабленным и пожилым больным препарат назначают в меньших дозах, детям в зависимости от возраста - по 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг)
на прием. Отменяют препарат, постепенно уменьшая дозу.
Хлозепид обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легкое
головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения
менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения
может наблюдаться возбуждение.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторымоноаминоксидазы (см.)
и производные фенотиазина. Не назначают хлозепид (так же как и другие препараты этой группы) во время беременности. Препарат не следует принимать во
время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых
требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения хлозепидом
и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,005 г хлозепида, покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.