ИНКАЗАН (Incazanum).
3-Метил-8-метокси-3H-1,2,5,6 тетрагидропиразино-[1,2,3-а,b]b- карболина гидрохлорид.
Синонимы: Метралиндол, Metralindolum, Metralindol.
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический
порошок. Растворим в воде, трудно растворим в этиловом спирте.
По химической структуре и фармакологическим свойствам сходен с пиразидолом. Подобно пиразидолу, является обратимым ингибиторомМАО типа А,
активирует норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Частично ингибирует МАО типа Б. Проявляет антагонизм к действию резерпина,
усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от пиразидола усиливает центральные эффекты фенилэтиламина. Тормозит обратный
нейрональный захват моноаминов. Холинолитического действия не оказывает.
Психотропная активность инказана включает тимоаналептическое действие
в сочетании со стимулирующим компонентом.
Применяют инказан при депрессиях различного генеза (шизофрения,
маниакально-депрессивный психоз, циклотимия, сосудистые заболевания
головного мозга и др.) с преобладанием гипо и анергических расстройств.
Наиболее показан при вялоапатических, адинамических депрессиях с заторможенностью, а также неглубоких депрессиях с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптомпикой.
Больным алкоголизмом препарат назначают при астенических и адинамических субдепрессивных состояниях в период ремиссии (вне периода острого
абстинентного синдрома) .
Применяют инказан внутрь и парентерально-внутривенно (капельно
и струйно) или внутримышечно.
Внутрь принимают в виде таблеток, начиная с 25 - 50 мг 2 раза в сутки
(утром и днем) и постепенно повышая дозу в течение нескольких дней до
250 - 300 мг в сутки. Последний прием препарата для исключения нарушения
сна должен быть не позднее 17 ч.
При затянувшихся и резистентных к терапии депрессиях, а также при
затруднении глотания таблеток или противопоказании к приему внутрь
(болезни желудочно-кишечного тракта) инказан можно вводить внутривенно
капельно (40 - 60 капель в минуту) или струйно в виде 1,25 % раствора
инказана для инъекций. Для капельного введения суточную дозу инказана
растворяют в 250 - 500 мл изотонического растворанатрия хлорида или 5 %
раствора глюкозы. Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно увеличивают
дозу до 200 - 250 мг. В зависимости от состояния больного, эффективности
и переносимости препарата внутривенное введение инказана продолжают
5 - 15 сут.
При струйном внутривенном введении инказана его суточные дозы составляют 50 - 150 мг (вводить медленно в течение 1 - 2 мин). Курс лечения
обычно длится 5 - 15 сут.
Внутримышечно инказан вводят 1 - 2 раза в сутки (в первую половину
дня) в дозах от 25 до 150 - 200 мг в течение 1 - 3 нед, а затем назначают
внутрь. С целью повышения эффективности лечения целесообразно одновременное внутримышечное введение и прием внутрь.
При необходимости сочетают применение инказана с транквилизаторами и
нейролептиками (при шизофрении) или с другими антидепрессантами и транквилизаторами (при глубоких, затяжных, резистентных эндогенных депрессиях,
а также при инволюционной меланхолии).
Инказан обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять препарат у больных (при глаукоме, гипертрофии
предстательной железы и др.), которым противопоказаны антидепрессанты,
обладающие холинолитической активностью (амитриптилин и др.). В отдельных случаях в первые дни приема инказана могут наблюдаться сухость во
рту, тошнота, колебания АД, брадикардия. Эти явления обычно проходят
при уменьшении дозы.
В связи со стимулирующим действием инказан противопоказан при ажитированных депрессиях и других состояниях, сопровождающихся возбуждением.
Не следует назначать препарат при острых заболеваниях печени и почек,
в период острой алкогольной абстиненции.
Не рекомендуется назначать инказан одновременно с другими ингибиторамиМАО и в течение первых 14 дней после их отмены.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) белого цвета в упаковке по
150 и 250 штук; 1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг) и 1,25 % раствор
в ампулах по 10 мл (125 мг) в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.