ПИРАЦЕТАМ (Pyracetamum).
2-Оксо-1-пирролидинилацетамид.
Синонимы: Нооторопил, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran,
Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor,
Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril,
Noocefal, Nootropil, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Piramem, Piratam,
Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде,
растворим в спирте; рН водных растворов 5,0 - 7,0.
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных
аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по
действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом
этой группы.
Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга.
Практически не метаболизируется. Выводится почками.
Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и
кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал
организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активностиаденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических
процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об
усилении под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.
Препарат весьма мало токсичен (в острых опытах на животных летальная
доза превышает 10 г/кг при введении в вену).
Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью улучшать
интегративную деятельность мозга, способствовать консолидации памяти,
улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать нарушенные
функции мозга.
Применяют пирацетам у взрослых и детей при разных заболеваниях нервной
системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.
В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного
мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями
хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях
после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при
заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных
и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических
заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного
средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных
к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и
других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.
В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.)
пирацетам нашел широкое применение в геронтологической практике. Может
применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).
Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.
Препарат применяют также в педиатрической практике при различных
церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти,
интеллектуальной недостаточности и др.
Имеются данные о целесообразности применения пирацетама для уменьшения
явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.
Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и
делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях
острого отравленияалкоголем, морфином, барбитуратами и др.
Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений
алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых
расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии,
сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении,интеллектуально-мнестических и других нарушений
психической деятельности.
По экспериментальным данным пирацетам усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.
В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.
Назначают пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно.
При тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре- и делириозных состояний
или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам
применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2 - 4 г и быстро доводя дозу до 4 - 6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы в этих случаях зависят от тяжести состояния больных и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения
состояния переходят к приему препарата внутрь.
При лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь,
начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г,
иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в зтих случаях
отмечается, как правило, через 2 - 3 нед от начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2 - 1,6 г (0,4 г 3 - 4 раза в сутки).
Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного
из гранул.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета (по 0,2 г), назначают в
следующих дозах: в возрасте до 5 лет - по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г
сутки); от 5 да 16 лет - по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная
доза - 1,8 г).
Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного
сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке).
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой
3 раза в день в виде сиропа по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет
- по 20 мл сиропа 3 раэа в сутки. Максимальная суточная доза - 90 мл
сиропа.
Курс лечения пирацетамом продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 6 мес.
При необходимости его повторяют через 6 - 8 нед.
Лечение пирацетамом может сочетаться с применением психотропных,
сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в
комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психотических состояний - с соответствующими психотропными средствами.
Пирацетам обычно хорошо переносится. У отдельных больных возможны явления воздуждения: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение
сна; диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует
уменьшить дозу или прекратить прием препарата.
При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции,
проявления индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и
желудочно-кишечных расстройств. Это связано со значительным количеством
сахара в данной лекарственной форме. Детям, принимающим лекарство, норму
сахара снижают на 20 г. Для детей от 1 года до 5 лет норма сахара не
должна превышать 30 г, а для 4 - 6 - летних - 35 г в сутки.
Помимо этого, рекомендуется исключить из рациона сладости.
Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п.
Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.
Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке
по 60 капсул; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в
упаковке по 60 или 120 штук; 20 % раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Гранулы пирацетама для детей (Granulae pyracetami pro infantibus)
светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных
банках.
Предложен ряд комбинированных препаратов, основой которых является
пирацетам: фезам (Fezam, Болгария), содержит пирацетам с циннаризином;
ороцетам (Orocetam) - пирацетам с оротовой кислотой; диапирам (Diapiram) - пирацетам с диазепамом (сибазоном) и др.
Препарат фезам содержит в 1 капсуле 0,4 г пирамена (пирацетама) и
0,025 г циннаризина. Применяют при хронической недостаточности мозгового
кровообращения, обусловленной атеросклерозом сосудов головного мозга,
перенесенным инсультом и др. Назначают по 1 - 2 капсулы 3 раза в день.