МЕТАЦИН (Меthacinum).
2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат.
Синоним: Меtacinum iodide.
Белый или белый, со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Трудно растворим в воде (1:200). Водные растворы (рН 4,0 - 5,0) стерилизуют
при + 100 'С в течение 30 мин.
Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством. Будучи
четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и является поэтому избирательно действующим периферическим холинолитиком.
На периферические холинорецепторы метацин действует сильнее, чем атропин
и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру более активен, чем
атропин. Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Расслабляет гладкие мышцы пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем оказывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин, что,
по-видимому, связано с тем, что он трудно проникает через гематоофтальмический барьер.
Применяют метацин в качестве холинолитического и спазмолитического средства при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышечных органов.
Метацин весьма эффективен при язвенной болезни желудка и хронических
гастритах. Он устраняет двигательную дисфункцию желудка и двенадцатиперстной кишки, нормализует моторику; превосходит атропин по болеутоляющему
эффекту.
Метацин может применяться в комплексной терапии больных язвенной болезнью в сочетании с другими препаратами.
Метацин является весьма эффективным средством для купирования почечной и печеночной колик.
В анестезиологической практике используют для уменьшения саливации и
секреции бронхиальных желез, а также для уменьшения бронхиолоспазма и нарушений кровообращения, которые могут возникнуть в результате наркоза и раздражения ветвей блуждающего нерва. Сравнительно с атропиномметацин более удобен для применения, так как, обладая меньшим мидриатическим эффектом, он дает возможность следить в процессе операции за изменениями диаметра зрачка. Для премедикации метацин предпочтителен также потому, что
учащение сердцебиения выражено меньше, а по бронхолитическому действию
он значительно превосходит атропин.
Метацин может применяться для снятия повышенной возбудимости матки при
угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, для премедикации при
операциях кесарева сечения. Применение препарата уменьшает амплитуду,
продолжительность и частоту сокращений матки.
Метацин является эффективным средством для понижения тонуса и уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
при их рентгенологическом исследовании.
Метацин применяют внутрь и парентерально (под кожу, в мышцы и в вену).
Внутрь назначают метацин (до еды) по 0,002 - О,005 г (2 - 5 мг) 2 - 3 раза в
день. Курс лечения продолжается обычно 2 - 4 нед. Под кожу, в мышцы и в
вену вводят 0,5 - 2 мл О,1 % раствора.
В анестезиологической практике метацин вводят в указанных дозах внутривенно за 5 - 10 мин, внутримышечно за 20 - 30 мин до наркоза.
В ы с ш и е р а з о в ы е д о з ы для взрослых: внутрь 0,005 г;
под кожу, внутримышечно и в вену 0,002 г; в ы с ш и е с у т о ч н ы е
д о з ы: внутрь 0,015 г, под кожу, внутримышечно и в вену 0,006 г.
Метацин обычно хорошо переносится. В отличие от аналогичных третичных
аминов (амизил, арпенал и др.), а также атропинаметацин не вызывает побочных
явлений, связанных с влиянием на ЦНС. Менее выражены также тахикардия,
мидриаз, изменения аккомодации. При передозировке возможны побочные эффекты, связанные с периферическим холинолитическим действием.
Препарат противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной форме) и гипертрофии предстательной железы.
Формы выпуска: таблетки по 0,002 г; 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках из темного стекла; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Rp.: Sоl. Меthaсini О,1 % 1 ml
D.t.d. N. 5 in аmpull.
D.S. По О,5 - 1 мл (под кожу, внутримышечно или в вену)
Rp.: Таb. Меthacini 0,002 N. 1О
D.S. По 1 - 2 таблетки 2 раза в день