АМИЗИЛ (Amizylum).
2-Диэтиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Бенактизин, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine,
Benactyzinum, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan,
Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquilline и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.
Водные растворы при длительном хранении подвергаются гидролизу.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным
эфирам дифенилуксусной кислоты (спазмолитин и др.).
Амизил обладает разносторонней фармакологической активностью, оказывает
умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холинолитические свойства; он блокирует центральные и периферические холинорецепторы. В связи с сильным влиянием на
центральные холинореактивные системы (преимущественно на м-холинореактивные) амизил относят к группе центральных холинолитиков.
Влияние амизила на ЦНС выражается в угнетении судорожного и токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, в успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и других снотворных
средств, аналгетиков, местноанестезирующих средств. Амизил угнетает также
кашлевой рефлекс. Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва
(расширяются зрачки, уменьшается секрецияжелез, понижается тонус гладкой
мускулатуры).
В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его успокаивающим (транквилизирующим) действием назначают: при астенических и
невротических реакциях у больных с синдромом тревожного напряжения; при
легких фобических и депрессивных состояниях, нейродермитах и др. Можно
назначать амизил в сочетании с нейролептиками, другими транквилизаторами,
барбитуратами. В психиатрической практике в связи с появлением новых,
более эффективных препаратов амизил используется ограниченно.
Как центральное холинолитическое средство амизил эффективен при
болезни Паркинсона и других экстрапирамидных расстройствах. Препарат
может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одновременном
применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним холиномиметические эффекты.
В анестезиологической практике амизил можно использовать при подготовке
больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Назначение амизила вместе
с аналгетиками усиливает их болеутоляющий эффект.
Подобно другим холинолитическим средствам амизил эффективен также при
заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры внутренних
органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит,
спастические колиты и др.).
Амизил можно назначать больным, страдающим кашлем.
Как мидриатическое средство амизил удобен для диагностических целей:
вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.
Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь
(после еды) в таблетках по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг взрослым) 3 - 4 раза
в день. Курс лечения продолжается 4 - 6 нед.
В анестезиологической практике в качестве спазмолитического и противокашлевого средства назначают по 0,001 - 0,002 г 1 - 2 - 3 раза в день.
Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли
1 - 2 % раствора. Расширение зрачка наступает через 10 - 30 мин; через
1,5 - 3 ч зрачок начинает суживаться.
Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме амизила, как
правило, обусловлены его холинолитическим действием. Препарат может вызвать (подобно атропину) сухость во рту, учащение пульса, расширение зрачков. В связи с местноанестезирующими свойствами может отмечаться онемение
языка и неба при приеме препарата внутрь. Иногда возникают эйфория и легкое головокружение. При значительной передозировке могут появиться двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинаторные явления (см.
Атропин).
Препарат противопоказан при глаукоме. Не следует назначать его во время
и накануне работы водителям транспорта и другим больным, работа которых
требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0,001 - 0,002 г (1 - 2 мг) и
порошок (для приготовления растворов).
Хранение: список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой посуде.
Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде. Длительное хранение растворов не рекомендуется, так как при комнатной температуре
постепенно происходит гидролиз препарата.
Rp.: Тab. Amizyli О,ОО1 N. 50
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rр.: Sol. Amizyli 2 % 10 ml
D.S. По 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок
(для расширения зрачка)