МИДОДРИН (Мidodrine)*.
(Ђ)-2-Амино-N-(2,5-диметокси- b-гидроксифенэтил) ацетамид.
Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы "Hafslund
Nycomed Pharma AG"), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др.
Выпускается в виде гидрохлорида.
По химической структуре и фармакологическим свойствам мидодрин
близок к адреналиноподобным симпатомиметическим веществам. Оказывает
сосудосуживающее и прессорное (гипертензивное) действие. Подобно
норадреналину и мезатону, стимулирует главным образом a- адренорецепторы, мало влияя на b -адренорецепторы; не оказывает существенного
влияния на частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда, а
также на мышцы бронхов.
В организмемидодрин гидролизуется с образованием активного метаболита де-глимидодрина и аминоуксусной кислоты (см. Глицин).
Де-глимидодрин отличается значительно более сильным сосудосуживающим
(симпатомиметическим) действием, чем исходное соединение мидодрин; таким
образом, мидодрин рассматривается как "пролекарство", из которого при
метаболизме образуется активно действующее вещество (см. Введение,
Адреналин, Дипивилат эпинефрина, Дипивефрин).
Гидролизмидодрина в организме происходит постепенно, и сосудосуживающее действие развивается медленнее и более равномерно, чем при
применении норадреналина, мезатона, фетанола.
При приеме внутрь мидодрин хорошо всасывается, обнаруживается в
плазме крови уже через 10 мин; максимальная концентрация отмечается
через 2 ч. Период полувыведения составляет 3 - 4 ч. Препарат и его
метаболиты выводятся в основном почками.
Применяют мидодрин при различных видах гипотензии: при ортостатической гипотензии, обусловленной нарушением тонуса симпатической
нервной системы, при идиопатической ортостатической гипотензии,
вторичной гипотензии, связанной с инфекционными заболеваниями,
травмами, применением лекарственных средств.
Применяют мидодрин внутрь и внутривенно.
Внутрь назначают обычно по 1 таблетке, содержащей 2,5 мг 2
(реже З) раза в день или по 7 капель 1 % раствора 2 раза в день.
При достижении клинического эффекта и для длительной терапии, назначают
по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза в день или по 3 капли 1 % раствора
2 раза в день. В некоторых случаях назначают сначала по 2 таблетки
(по 5 мг) 2 раза в день.
Внутривенно вводят при необходимости содержимое 1 ампулы (5 мг)
2 раза в день.
Лечение мидодрином необходимо проводить под контролем артериального
давления и других гемодинамических показателей. При превышении дозы
или индивидуальной повышенной чувствительности возможны гипертензивная
реакция, брадикардия, усиление потоотделения, пиломоторная реакция
("гусиная кожа"), нарушения (задержка и учащение) мочеиспускания.
Препарат противопоказан при гипертензии, феохромоцитоме,
спастических и облитерирующих заболеваниях периферических сосудов,
тиреотоксикозе, аденоме предстательной железы, закрытоугольной
глаукоме. Осторожность следует проявлять при лечении больных с
сердечной недостаточностью и аритмией, нарушениями функции почек.
Не следует назначать мидодрин при беременности.
Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,0025 г (2,5 мг) мидодрина,
в упаковке по 20 или 50 штук; 1 % раствор во флаконах по 10; 20 или
25 мл; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле) в упаковке
по 5 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.