ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum).
N- (пара-Хлорбензолсульфонил) -N - пропилмочевина.
Синонимы: Bioglumin, Catanil, Chlorpropamide, Diabamide, Diabaryl,
Diabet, Diabexan, Diabinese, Galiron, Mellinese, Prodiaben и др.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически
нерастворим в спирте, бензоле, ацетоне.
По строению, фармакологическим свойствам и механизму действия близок
к бутамиду; химически отличается от последнего тем, что в пара-положении
бензольного ядра содержит атом Cl вместо группы СНз и вместо бутильной
группы (С4Н9) при N' содержит пропильную группу (С3Н7 ).
Сравнительно с бутамидом хлорпропамид более активен и оказывает сахаропонижающее действие в меньших дозах. Антибактериального эффекта не
вызывает.
Хлорпропамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови
обнаруживается в течение первого часа после приема; пик концентрации в
крови достигается через 2 - 4 ч. Препарат медленно выделяется почками,
главным образом в неизмененном виде. После приема хлорпропамида создается
более стойкая концентрация в крови. Длительность действия препарата после
однократного приема составляет 24 - 36 ч, поэтому его можно принимать один
раз в сутки.
Назначают внутрь. При диабете средней тяжести с выраженной гипергликемией и глюкозурией лечение начинают с приема 0,5 г препарата 1 раз в день.
Принимают утром перед едой (обычно в 7- 8 ч утра). При легких формах
диабета начинают с дозы 0,25 г. При отсутствии эффекта от дозы 0,25 г
в сутки в течение первой недели дозу повышают до 0,5 г, а в некоторых
случаях до 0,75 г (в течение последующей недели). Если же и тогда эффект
не будет выявлен, дальнейшее назначение хлорпропамида нецелесообразно.
У некоторых больных возникает необходимость в дополнение к утреннему
приему хлорпропамида назначать в вечерние часы другие препараты
сульфонилмочевины.
В случае нормализации гликемии и устранения глюкозурии от приема
хлорпропамида его дозу постепенно уменьшают: на 0,125 г через каждые
2 нед, следя за уровнем глюкозы в крови и моче.
Поддерживающая доза, при которой сохраняется компенсация диабетических
нарушений, обычно составляет 0,125 - 0,25 г в сутки.
При замене инсулина хлорпропамидом назначают ориентировочно 0,25 г
хлорпропамида вместо 20 ЕД инсулина.
Хлорпропамид применяют также при лечении несахарного диабета. Он эффективен в ряде случаев при рефрактерности к препаратам гипофиза
(адиурекрину и др.) и их непереносимости.
Назначают внутрь, начиная с 0,125 г в сутки, постепенно увеличивая
дозу на 0,125 г до 0,25 - 0,5 г (иногда до 0,75 г) в сутки.
Высшая суточная доза для взрослых внутрь 1 г.
Время приема препарата зависит от переносимости. Во избежание развития гипогликемии его целесообразно принимать однократно до или во
время завтрака; в случае плохой переносимости (диспепсические явления)
препарат назначают непосредственно после еды. В вечерние часы прием
не рекомендуется.
При лечении хлорпропамидом должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при приеме других гипогликемических препаратов
сульфонилмочевины.
Хлорпропамид обычно хорошо переносится. Возможны, однако, побочные
явления в виде аллергических реакций, лейкопении, тромбоцитопении,
агранулоцитоза, диареи. Могут иметь место временные явления холестатической желтухи (преимущественно в первые несколько недель от начала
лечения). Препарат должен поэтому назначаться с особой осторожностью
лицам, перенесшим заболевания печени. Наличие желтухи и нарушения функции печени являются абсолютными противопоказаниями к применению
хлорпропамида. Другие противопоказания такие же, как для бутамида.
Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста выделение
хлорпропамида почками замедлено. Это обусловливает необходимость некоторого уменьшения дозы препарата.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.