Пиндолол
ПИНДОЛОЛ [1 -(4-индолилокси)-3-изопропиламино-2-про-панол, вискен], мол. м. 248,3; бесцв. кристаллы; т. пл. 175 0C; практически не раств. в воде, этаноле и хлороформе, умеренно раств. в метаноле. Получают: р-цией 4-гидроксииндо-ла с 1-хлорпропиленоксидом и послед. взаимод. продукта с NH2CH (СН3)2; из 2-гидрокси-6-нитротолуола после-доват. обработкой 1-хлорпропиленоксидом, NH2CH (CH3)2, (C2H5O)2CHN (CH3)2 и восстановлением продукта Fe в CH3COOH.
Пиндолол-один из наиб. активных неизбират. b-адреноблокато-ров. Обладает выраженной внутренней симпатомимети-ческой и слабой мембраностабилизирующей активностью. Практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и не подвергается биотрансформации в печени при первом прохождении. Период полужизни в крови 3-4 ч; 57% препарата связывается с белками крови плазмы. Пиндолол применяют в качестве антигипертензивного, антиангиналь-ного и антиаритмич. ср-ва.
Лит.: Машковский M. Д., Лекарственные средства. И изд., т. 1, M., 1988, с. 299. С Д. Южаков.
Комментарии*
Дополнения к описанию пиндолола:
- Механизм действия: Является неселективным бета-адреноблокатором, блокирующим β1- и β2-адренорецепторы. Его ключевой особенностью является выраженная внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА), что означает способность частично стимулировать бета-рецепторы, которые он блокирует. Это свойство снижает риск брадикардии и бронхоспазма по сравнению с бета-блокаторами без ВСА.
- Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 50-95%. В отличие от многих других бета-блокаторов, подвергается незначительному метаболизму при первом прохождении через печень. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
- Применение: Используется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и нарушений сердечного ритма. Благодаря ВСА может быть предпочтителен для пациентов с синусовой брадикардией или склонностью к бронхоспазму.
- Побочные эффекты: Как и другие бета-блокаторы, может вызывать утомляемость, похолодание конечностей, нарушения сна, бронхоспазм. Риск бронхоспазма ниже, чем у неселективных бета-блокаторов без ВСА, но выше, чем у кардиоселективных.
*Подобраны с помощью LLM, верифицированы, но возможны неточности.
Синонимы/примеры:*
Вискен; Пиндолол-Акри; Пиндолол-Верте; Пиндолол-Тева
*подобраны ИИ, возможны неточности
Дополнения к описанию пиндолола: