Тиролиберин
ТИРОЛИБЕРИН [тиреотрогош-рилизинг-фактор(гормон)],
пептидный гормон гипоталамуса. Молекула тиролиберина (мол. м. 362) состоит из остатков
трех аминокислот -пироглутаминовой (ф-ла I), гистидина (II) и пролинамида (III).
Видовых различий структура
тиролиберина не имеет. В организме животных и человека тиролиберин синтезируется в гипоталамусе,
попадает через воротную вену в гипофиз и стимулирует в этой железе синтез и
секрецию тиреотропного гормона, к-рый, в свою очередь, регулирует
секрецию иодсодержащих гормонов тироксина и трииодтиронина щитовидной
железой. Тиролиберин оказывает также стимулирующее действие на секрецию гипофизом гормонов
пролактина и соматотропина.
Механизм действия тиролиберина на
клетки гипофиза включает активацию системы аденилатциклаза - циклический адено-зинмонофосфат.
Во взаимодействии тиролиберина с клеточными рецепторами важная роль принадлежит имидазольному
кольцу гистидина.
Тиролиберин синтезируется также
вне гипоталамуса - в мозге, желудочно-кишечном тракте и др. органах и тканях
и может оказывать влияние на их деятельность. Действие тиролиберина на центр. нервную
систему может проявляться в определенных поведенческих р-циях. Поскольку тиролиберин
найден в разл. отделах центр. и периферич. нервной системы и влияет на ее ф-ции,
его относят к группе нейропептидов.
В плазме крови и тканях
тиролиберин подвергается быстрой ферментативной инактивации. Период полужизни тиролиберина в плазме
крови человека составляет ок. 4 мин.
Путем хим. синтеза получены
многочисл. высокоактивные структурные аналоги тиролиберина, среди к-рых пептиды с большей
продолжительностью действия, а также со св-вами физиол. антагонистов тиролиберина. Синтезированы
и изучаются разл. аналоги тиролиберина с нейротропной активностью.
Синтетич. препараты тиролиберина
применяют в медицине.
Лит.: Биохимия гормонов
и гормональной регуляции, М., 1976; Эндокринология и метаболизм, пер. с англ.,
т. 1-2, М., 1985. А. А. Булатов.