Линкомицин

ЛИНКОМИЦИН, антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, мол. м. 406,54; бесцв. кристаллы со слабоосновными св-вами, р/К_а 7,6. Получают в виде гидрохлорида из культурального фильтрата последовательной экстракцией бутанолом при рН 10,0, водой при рН 2,0 и СН₂Сl₂ при рН 10,0 с послед. упариванием и осаждением соли из кислых водных р-ров. Гидрохлорид линкомицина - бесцв. кристаллы, т. пл. 139-142°С; [a]_D²⁰ +137° (вода, 1,0%); раств. в воде, этаноле, метаноле; в сухом виде устойчив, при 70 °С сохраняет активность в течение 6 мес. Активен в отношении большинства грамположит. кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки), нек-рых грамположит. палочек (Bacillus anthracis), микоплазм, гемофильной палочки, бактероидов.

Механизм антимикробного действия связан с подавлением синтеза белка, блокирования образования полисомальных функциональных комплексов и трансляции связанных с транспортной РНК аминокислот. ЛД₅₀ для крыс более 4000 мг/кг при пероральном введении и 1000 мг/кг - при подкожном. В СССР выпускаются разл. лек. формы линкомицина.

Кожыбски Т., Ковшык-Гиндифер 3.. Курылович В., Антибиотики. Происхождение, природа и свойства, пер. с польск., т. 1-2, Варшава, 1969. с. 117-121; Навашин С. М., Фомина И. П., Рациональная ангибиогикотерапия. Справочник, 4 изд., М., 1982, с. 146-49. С. Е. Есипов.

Комментарии^*

Дополнения к описанию линкомицина:

Механизм действия: Связывается с 50S субъединицей бактериальной рибосомы, ингибируя пептидилтрансферазную реакцию
Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ (30-40% биодоступность), создает высокие концентрации в костной ткани
Клиническое применение:
- Лечение инфекций костей и суставов (остеомиелит)
- Альтернатива при аллергии на пенициллины
- Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами
Резистентность: Перекрестная резистентность с клиндамицином
Побочные эффекты: Псевдомембранозный колит, желудочно-кишечные нарушения
Современный статус: Используется реже в связи с появлением более безопасных антибиотиков, но сохраняет значение при специфических инфекциях