Макс. активность характерна для производных-фенил-этиламина
с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов;
см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение
размеров R в производных
-фенилэтиламина
приводит к увеличению
-адреномиметич.
активности, уменьшение его размеров-к увеличению
-адреномиметич.
активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается
как
-активность,
так и
-активность
(вплоть до исчезновения).
ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ - ПРОИЗВОДНЫХ-ФЕНИЛЭТИЛАМИНА
Соединение |
R |
RI |
RII |
RIII |
RIV |
н |
он |
он |
он |
н |
|
н |
он |
он |
он |
н |
|
н |
он |
он |
он |
н |
|
н |
он |
н |
он |
н |
|
н |
н |
он |
н |
н |
|
Орципреналин |
он |
н |
он |
он |
н |
н |
н |
н |
н |
СН3 |
|
н |
н |
н |
он |
СН3 |
Левовращающие изомеры производных-фенилэтиламина
(напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности,
а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич.
адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( — )-фенамина по центр. стимулирующей
активности).
Адреномиметические средства используют для повышения артериального давления
купирования приступов бронхиальной астмы
и
сужения
сосудов носа (нафтизин, галазолин).
===
Исп. литература для статьи «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1,
М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman,
A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С.Д.Южаков.
Страница «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.