Адреномиметические средства
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (от адреналин и греч.
-подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. в-ва, возбуждающие рецепторы,
чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости
от того, на какие рецепторы (
или
) оказывают
преобладающее влияние адреномиметические средства, их делят на три группы:
-адреномиметические средства, вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи, слизистых
оболочек и почек (норадреналин, мезатон, нафтизин-ф-ла. I,
галазолин-П и др.);
-адреномиметические средства, к-рые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные
сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи (изадрин,
орципреналина сульфат и др.);
-адреномиметические средства (адреналин, тирамин, эфедрин, фенамин и др.). Адреномиметические средства могут возбуждать
непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать
высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин, тирамин
и др.).
Макс. активность характерна для производных
-фенил-этиламина
с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов;
см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение
размеров R в производных
-фенилэтиламина
приводит к увеличению
-адреномиметич.
активности, уменьшение его размеров-к увеличению
-адреномиметич.
активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается
как
-активность,
так и
-активность
(вплоть до исчезновения).
ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ - ПРОИЗВОДНЫХ
-ФЕНИЛЭТИЛАМИНА
|
Соединение |
R |
RI |
RII |
RIII |
RIV |
|
н |
он |
он |
он |
н |
|
|
н |
он |
он |
он |
н |
|
|
н |
он |
он |
он |
н |
|
|
н |
он |
н |
он |
н |
|
|
н |
н |
он |
н |
н |
|
|
Орципреналин |
он |
н |
он |
он |
н |
|
н |
н |
н |
н |
СН3 |
|
|
н |
н |
н |
он |
СН3 |
Левовращающие изомеры производных
-фенилэтиламина
(напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности,
а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич.
адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( — )-фенамина по центр. стимулирующей
активности).
Адреномиметические средства используют для повышения артериального давления
купирования приступов бронхиальной астмы
и
сужения
сосудов носа (нафтизин, галазолин).
===
Исп. литература для статьи «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1,
М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman,
A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С.Д.Южаков.
Страница «АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА» подготовлена по материалам химической энциклопедии.