Пентоксифиллин

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Реntoxуphyllin)*. 3,7-Диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)A HREF="drug740.htm"> теобромин. Синонимы: Агапурин, Трентал, Аgapurin, Охреntifyllinе, Реntохifyllin, Rаlоfekt, Теrеntаl, Тоrеntal, Тrеntal. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. По химической структуре близок к теофиллину и теобромину. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, снижает вязкость крови. Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10 % от начальной). Выделяется в основном в виде нетоксичных метаболитов почками. Применяют пентоксифиллин при нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), цереброваскулярной патологии (атеросклеротические нарушения, ишемические состояния, после перенесенного инфаркта и др.), сосудистой патологии глаз, диабетической нефроангиопатии и других диабетических ангиопатиях, функциональных нарушениях слуха. Препарат эффективен при ИБС, сочетающейся с микроангиопатией склеротического или диабетического происхождения. Однако препарат не обладает выраженной антиангинальной активностью. Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая (Имеются данные о целесообразности увеличения суточных доз до 8ОО - 1200 мг.). После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1 - 2 нед) дозу уменьшают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в день. Курс лечения 2 - 3 нед и более. При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения - ишемический инсульт) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят О,1 г (1 ампула) в 250 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы в течение 90 180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2 - 0,3 г. Внутриартериально вводят вначале О,1 г препарата в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2 - 0,3 г (в 30 - 50 мл растворителя). Вводят со скоростью О,1 г (5 мл 2 % раствора препарата) в течение 10 мин. При приеме внутрь возможны диспепсические явления, тошнота, головокружение, покраснение лица; при парентеральном введении - понижение АД. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, тяжелый склероз коронарных сосудов и сосудов мозга. При далеко зашедшем атеросклерозе мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. При одновременном применении антидиабетических и антигипертензивных препаратов, дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить. Препарат не следует применять при беременности. Формы выпуска: таблетки (драже розового цвета) по О,1 г в упаковке по 60 штук; 2 % раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б.