ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Реntoxуphyllin)*.
3,7-Диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)A HREF="drug740.htm"> теобромин.
Синонимы: Агапурин, Трентал, Аgapurin, Охреntifyllinе, Реntохifyllin, Rаlоfekt, Теrеntаl, Тоrеntal, Тrеntal.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
По химической структуре близок к теофиллину и теобромину.
Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.
Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканейкислородом. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу и
способствует накоплению в тромбоцитахцАМФ. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, снижает вязкостькрови.
Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь. К 8-му часу концентрация значительно
снижается (до 10 % от начальной). Выделяется в основном в виде нетоксичных
метаболитов почками.
Применяют пентоксифиллин при нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), цереброваскулярной патологии
(атеросклеротические нарушения, ишемические состояния, после перенесенного
инфаркта и др.), сосудистой патологии глаз, диабетической нефроангиопатии
и других диабетических ангиопатиях, функциональных нарушениях слуха.
Препарат эффективен при ИБС, сочетающейся с микроангиопатией склеротического или диабетического происхождения. Однако препарат не обладает
выраженной антиангинальной активностью.
Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально.
Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не
разжевывая (Имеются данные о целесообразности увеличения суточных
доз до 8ОО - 1200 мг.). После наступления терапевтического эффекта (обычно
через 1 - 2 нед) дозу уменьшают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в день. Курс
лечения 2 - 3 нед и более.
При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового
кровообращения - ишемический инсульт) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят О,1 г (1 ампула) в 250 - 500 мл изотонического растворанатрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы в течение 90 180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2 - 0,3 г.
Внутриартериально вводят вначале О,1 г препарата в 20 - 50 мл изотонического растворанатрия хлорида, в последующие дни - по 0,2 - 0,3 г
(в 30 - 50 мл растворителя). Вводят со скоростью О,1 г (5 мл 2 % раствора препарата) в течение 10 мин.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, тошнота, головокружение, покраснение лица; при парентеральном введении - понижение АД.
Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения,
тяжелый склероз коронарных сосудов и сосудов мозга. При далеко зашедшем
атеросклерозе мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. При одновременном применении антидиабетических и антигипертензивных препаратов,
дозупентоксифиллина необходимо уменьшить.
Препарат не следует применять при беременности.
Формы выпуска: таблетки (драже розового цвета) по О,1 г в упаковке
по 60 штук; 2 % раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 5 ампул.
Хранение: список Б.