Пентоксифиллин
ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Реntoxуphyllin)*. 3,7-Диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)A HREF="drug740.htm">
теобромин. Синонимы: Агапурин,
Трентал, Аgapurin, Охреntifyllinе, Реntохifyllin, Rаlоfekt, Теrеntаl, Тоrеntal, Тrеntal. Белый кристаллический
порошок. Растворим в
воде. По химической структуре близок к
теофиллину и
теобромину. Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства
крови. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение
тканей кислородом. Блокирует аденозиновые
рецепторы. Ингибирует
фосфодиэстеразу и способствует накоплению в
тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию
тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность (деформируемость)
эритроцитов, снижает
вязкость крови. Препарат быстро всасывается. Пик
концентрации в
плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь. К 8-му часу
концентрация значительно снижается (до 10 % от начальной). Выделяется в основном в виде нетоксичных
метаболитов почками. Применяют
пентоксифиллин при нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), цереброваскулярной патологии (атеросклеротические нарушения, ишемические состояния, после перенесенного инфаркта и др.), сосудистой патологии глаз, диабетической нефроангиопатии и других диабетических ангиопатиях, функциональных нарушениях слуха. Препарат эффективен при ИБС, сочетающейся с микроангиопатией склеротического или диабетического происхождения. Однако препарат не обладает выраженной антиангинальной
активностью. Назначают
пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая (Имеются данные о целесообразности увеличения суточных
доз до 8ОО - 1200 мг.). После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1 - 2 нед)
дозу уменьшают до 0,1 г (1
таблетка) 3 раза в день. Курс лечения 2 - 3 нед и более. При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения - ишемический инсульт) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят О,1 г (1 ампула) в 250 - 500 мл
изотонического раствора натрия хлорида или в 5 %
растворе глюкозы в течение 90 180 мин. Суточная
доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2 - 0,3 г. Внутриартериально вводят вначале О,1 г препарата в 20 - 50 мл
изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2 - 0,3 г (в 30 - 50 мл
растворителя). Вводят со скоростью О,1 г (5 мл 2 %
раствора препарата) в течение 10 мин. При приеме внутрь возможны диспепсические явления, тошнота, головокружение, покраснение лица; при парентеральном введении - понижение
АД. Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, тяжелый склероз коронарных
сосудов и
сосудов мозга. При далеко зашедшем атеросклерозе мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. При одновременном применении антидиабетических и антигипертензивных препаратов,
дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить. Препарат не следует применять при
беременности. Формы выпуска:
таблетки (драже розового цвета) по О,1 г в упаковке по 60 штук; 2 %
раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б.