РЕТИНОЛ (Retinolum).
Витамин А (Vitaminum A).
транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)нонатетраен-7,9,11,1З-ол.
Синонимы: Аксерофтол, Аfахin, Аlрhalin, Аlрhаstеrоl, Аnаvit,
Аvitаl, Ахеrоl, Ахеrорhtholum, Рrimavit, Viadenin, Vitaplex А, Vogan,
Хеrophthol и др.
По химической природе ретинол относят к группе ретиноидов
(см. ниже), поскольку он является производным ретиноевой кислоты.
Витамин А (ретинол) содержится в продуктах животного
происхождения. Источниками витамина А являются сливочное масло,
яичный желток, печень. Особенно много витамина А содержится в печени
некоторых рыб (треска, морской окунь и др.), в морских животных (кит,
морж, тюлень).
В растительных пищевых продуктах витамин А как таковой не
встречается. Многие из них (морковь, шпинат, салат, петрушка, зеленый
лук, щавель, красный перец, черная смородина, черника, крыжовник,
персики, абрикосы и др.) содержат каротин, являющийся провитамином А.
В организме из каротина образуется витамин А. В настоящее время
осуществлен синтез витамина А.
В медицинской практике применяют препараты, содержащие витамин А,
природного происхождения и синтетические препараты: ретинола ацетат и
ретинола пальмитат.
Препараты витамина А применяют в профилактических и лечебных
дозах. Профилактические дозы устанавливают, исходя из суточной
потребности организма челевека в витаминах. Суточная потребность в
витамине А составляет для взрослого человека 1,5 мг, или 5000 МЕ
(1 мг витамина А соответствует ЗЗОО МЕ, или ИЕ (международные, или
интернациональные, единицы действия; 1 МЕ = 0,3 мкг.); для беременных
- 2 мг, или 6600 МЕ; для кормящих женщин - 2,5 мг, или 8250 МЕ; для
детей до 1 года - 0,5 мг, или 1650 МЕ; от 1 года до 6 лет - 1 мг, или
3ЗОО МЕ; от 7 лет и старше, а также для юношей и девушек - 1,5 мг,
или 5ООО МЕ. По медицинским показаниям эти дозы могут быть увеличены.
В условиях Крайнего Севера дозы для беременных и кормящих женщин
повышаются на 50 %; повышаются также дозы для детей.
Основными показаниями к лечебному применению витамина А являются
гипо- и авитаминоз А, некоторые заболевания глаз (пигментный ретинит,
ксерофтальмия, гемералопия, кератомаляция, экзематозные поражения век),
поражения и заболевания кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз,
фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, некоторые формы экземы
и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы) Для
лечения некоторых кожных заболеваний (псориаза, угревой сыпи) созданы
специальные препараты (см. Этретинат, Изотретиноин и др.), близкие
по структуре к ретинолу. Применяют также в комплексной терапии
рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, хронических
бронхолегочных заболеваний, воспалительных и эрозивно-язвенных
поражений кишечника, хронических гастритов, цирроза печени; для
профилактики образования конкрементов в желудочных и мочевыводящих
путях и др.
Препараты витамина А назначают внутрь, внутримышечно и наружно
(местно). Для профилактических целей применяют обычно внутрь (через
10 - 15 мин после еды). В лечебных целях назначают внутрь, а при
необходимости (выраженные явления заболевания, нарушение всасывания
в желудочно-кишечном тракте и др.) - внутримышечно (в виде масляных
растворов). Растворы для инъекций подогревают перед введением до
температуры тела. В случаях, требующих длительного лечения (заболевания кожи, глаз и др.), курсы внутримышечных инъекций можно
чередовать с приемами витамина внутрь.
Лечебные дозывитамина А при авитаминозах легкой и средней
тяжести составляют для взрослых до ЗЗ 000 МЕ (0,01 г) в сутки; при
гемералопии, ксерофтальмии и пигментном ретините - 50 000 - 100 000 МЕ.
Одновременно назначают рибофлавин до 0,02 г в сутки. Детям дают от
1ООО до 5000 МЕ в сутки в зависимости от возраста.
При заболеваниях кожи назначают в сутки по 50 000 - 100 000 МЕ
взрослым и 5000 - 10 000 - 20 000 МЕ детям.
Растворывитамина А в масле используют также для лечения
ожогов, язв и отморожений.
Пораженный участок после очистки смазывают
раствором и прикрывают марлей (смазывают до 5 - 6 раз в сутки; по
мере рубцевания и эпителизации частоту смазываний уменьшают до
1 раза в сутки). Одновременно назначают витамин А внутрь или
внутримышечно.
Применение витамина А, особенно в больших дозах, должно
проводиться под наблюдением врача. При длительном применении
больших доз возможны побочные явления (явления гипервитаминоза).
Симптомы гипервитаминоза А у взрослых: сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, раздражительность,
расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей.
У детей могут наблюдаться повышение температуры тела, рвота,
потливость, сонливость, высыпания на коже. Возможно также повышение
давления спинномозговой жидкости (с pазвитием у детей гpудного
возpаста гидpоцефалии и выпячивания pодничка).
Витамин А необходимо пpименять с остоpожностью у больных
остpым и хроническим нефритом, при декомпенсации сердечной
деятельности. В случае приема больших дозвитамина А может
также наблюдаться обострение желчно-каменной болезни и хронического
панкреатита.
Следует соблюдать осторожность при назначении ретинола
беременным. В первые 3 мес беременности не рекомендуется применять
препараты витамина А (имеются сообщения о возможности тератогенного
эффекта при длительном применении больших доз).
При внутримышечных инъекциях возможны местная болезненность
и иногда образование инфильтратов.
Разовые дозывитамина А не должны превышать 50 000 МЕ для
взрослых и 5000 МЕ для детей, суточные - 100 000 МЕ для взрослых
и 20 000 МЕ для детей.
Применяют следующие препараты витамина А.
Ретинола ацетат (Retinoli асеtas). Белые или бледно-желтые
кристаллы со слабым запахом. Практически нерастворим в воде;
растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием
кислорода, воздуха и света. Активность 1 мг соответствует 2907 МЕ
витамина А.
Ретинола пальмитат (Retinoli palmitas). Однородная застывающая
масса светло-желтого цвета; плавится при температуре, близкой к +26 'С,
превращаясь в прозрачную маслянистую жидкость. Активность 1 мг
соответствует 1817 МЕ витамина А. По действию не отличается от
ретинола ацетата, но более стоек.
Из ретинола ацетата готовят следующие готовые лекарственные
формы.
Драже ретинола ацетата; содержат по 3300 МЕ (0,0114 г).
Таблеткиретинола ацетата (покрытые оболочкой); содержат
33 000 МЕ (0,0135 г).
Растворретинола ацетата в масле (Solutio Retinoli асеtatis
оleosa).
Формы выпуска: а) для приема внутрь в виде 3,44 % и 8,6 %
растворов; содержит соответственно в 1 мл 100 000 и 250 000 МЕ
витамина А, а в одной капле соответственно около 5000 и 12 500 МЕ;
б) для приема внутрь в капсулах, содержащих по 0,2 г 0,568 %;
0,86 % или 5,68 % раствора (по 3300, 5000 или 33 000 МЕ); в) для
внутримышечных инъекций (Solutio Retinoli асеtаtis оlеоsa рrо
injectionibus) в ампулах, содержащих в 1 мл по 25 000; 50 000
или 100 000 МЕ.
Драже ретинола ацетата (по 33ОО МЕ) и капсулы, содержащие по
5000 МЕ, назначают в профилактических целях (взрослым по 1 - 2 драже
или 1 капсуле в сутки; детям в возрасте до 7 лет - по 1 драже, старше
7 лет - по 1 капсуле).
Таблетки (по 33 000 МЕ), капсулы, содержащие по 33 000 и
100 000 МЕ, растворы в ампулах для внутримышечных инъекций по 25 000,
50 000 и 100 000 МЕ применяют в лечебных целях.
Из ретинола пальмитата готовят следующие лекарственные формы.
Драже ретинола пальмитата; содержат по 3300 МЕ (0,00182 г);
применяют в профилактических целях.
Таблеткиретинола пальмитата (покрытые оболочкой); содержат по
33 000 МЕ (0,0182 г); применяют в лечебно-профилактических целях.
Растворретинола пальмитата в масле (Solutio Retinoli
раlmitatis оlеоsa) для приема внутрь в виде капсул по 100 000 МЕ
и в виде 5,5 % и 16,5 % растворов (соответственно по 100 000 МЕ
и 300 000 МЕ в 1 мл) во флаконах по 10 и 15 мл.
Препараты витамина А хранят по правилам списка Б в защищенном
от света месте при температуре не выше + 10 'С.
Ретинол входит в состав ряда комбинированных поливитаминных
препаратов: аевит, аекол, аэровит, декамевит, ревит, ундевит,
компливит и др.