Есть идеи по химическим сервисам? Предлагайте!

ХИНАЗОЛИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ

ХИНАЗОЛИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ, содержат в молекуле скелет хиназолина. Включают более 50 соединений. Выделены из растений 10 семейств, в частности акантовых (Асаnthaceae), рутовых (Rutaceae), парнолистниковых (Zygophyllaceae). Несколько этих алкалоидов вьщелено из микроорганизмов.
К хиназолиновым алкалоидам относятся производные следующих соед.: 1) собственно хиназолина; 2) 3,4-дигидро-4-хиназолона (ф-ла I); 3) 1,4-дигидро-4-хиназолона (II); 4) 2,4-хиназолиндиона (III); 5) пирролидино- и пиперидинохиназолинов (IV; п = 1 и 2 соотв.); 6)6000-15.jpg-карболинохиназолина (V). Последние чаще относят к индольным алкалоидам.
6000-16.jpg

Биосинтез хиназолиновых алкалоидов идет через антраниловую к-ту. При образовании алкалоидов типа IV вторым предшественником является орнитин или аспарагиновая к-та. Большинство хиназолиновых алкалоидов синтезировано. Хиназолиновые алкалоиды обладают широким спектром фармакологич. действия: антихолинэстеразным, противомалярийным, желчегонным, бронходиляторным и др. Нек-рые алкалоиды и ок. 50 синтетических производных нашли применение в медицине.
Растения, богатые хиназолиновыми алкалоидами, напр. Peganum harmala (местные назв.- могильник, исрик, адраспан и др.), издавна используются в народной медицине в качестве успокаивающих, противопростудных, противомалярийных, противоастматических и др. средств.
Первым хиназолиновым алкалоидом, выделенным из растения (1888), был пеганин, или вазицин (IV; Х = ОН, п= 1), мол. м. 188,23, бесцв. кристаллы, т. пл. оптически активных форм 211-212 °С,6000-17.jpg 252° (в хлороформе); получены нитраты с т. пл. 130 °С (с разл.); т. пл. рацемата 209-210 °С, его нитрата - 168-169 °С (с разл.).
Наиб. фармакологически активен дезоксипеганин (IV; Х = Н, п= 1), мол. м. 172,23, бесцв. кристаллы, т. пл. 92 °С, т. пл. перхлората 251 °С. Гидрохлорид дезоксипеганина -бесцв. кристаллы, хорошо раств. в воде. Угнетает холинэстеразу, чем облегчает проведение импульсов в холинэргических синапсах. Применяется в медицине (в виде гидрохлорида) для восстановления нервно-мышечной проводимости, при невритах, для лечения последствий нарушения мозгового кровообращения и др. Дезоксипеганин получают из широко распространенного растения Peganum harmala.

Лит.: Садритдинов Ф. С., Курмуков А. Г., Фармакология растительных алкалоидов и их применение в медицине, Таш., 1980; JohneS., Grоger D., "Pharmazie", 1970, Jg. 25, Hf. 1, S. 22-44.

M. В. Тележенецкая.

ПраймКемикалсГрупп