ГРИЗЕОФУЛЬВИН (Griseofulvinum).
Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans
(griseofulvum). По химической структуре представляет собой 7-хлор2',4,6-триметокси-6'-метилгризен-2'-дион-3,4'.
Синонимы: Грицин, Biogrisin, Fulcin, Fulvicin, Fulvina, Fulvistatin,
Fungivin, Greosin, Gricin, Grifulin, Grifulvin, Grisactin, Grisefuline,
Grisovin, Lamoryl, Likuden, Neo-Fulcin, Sporostatin и др.
Гризеофульвин является противогрибковым средством, оказывающим фунгистатическое действие на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспорумы, эпидермофитоны).
Неэффективен при кандидозе. Важной особенностью гризеофульвина является его эффективность при приеме внутрь.
Активностьгризеофульвина в определенной степени зависит от дисперсности его кристаллов и связанной с этим удельной поверхностипорошка.
Обычная мелкокристаллическая форма препарата примерно в 2 раза менее
активна, чем специально изготовленная высокодисперсная форма, ранее называвшаяся гризеофульвин форте.
В настоящее время в основном применяют высокодисперсный препарат, у
которого размер большинства частиц не более 4 мкм.
Препарат представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым специфическим (грибным)
запахом. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Гризеофульвин является одним из основных средств лечения больных дерматомикозами. Его назначают при лечении больных, страдающих фавусом,
трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями
ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон,
красный эпидермофитон).
Принимают гризеофульвин внутрь и местно.
Для приема внутрь выпускается в виде таблеток (по 0,125 г) и в виде
суспензии (1 мл содержит 0,1 г гризеофульвина); для местного применения
- в виде 2,5 % линимента.
Таблетки принимают внутрь во время еды (с 1 чайной ложкойрастительного масла). Суспензия предназначена для детей до 3-летнего возраста.
Линимент используют самостоятельно при ограниченных поражениях кожи и в
комплексе с приемом препарата внутрь.
При микроспории назначают взрослым по 8 таблеток в день, детям - из
расчета 21 - 22 мг/кг в сутки. Препарат принимают ежедневно до первого
отрицательного анализа на грибы, затем в той же дозе в течение 2 нед
через день и 2 нед 2 раза в неделю.
При трихофитии (поверхностная и инфильтративно-нагноительная формы)
и фавусе, взрослым назначают ту же дозу, детям - по 18 мг/кг (по той же
схеме).
В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, мыть голову водой с мылом 2 раза в неделю. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2 - 3 % спиртовым растворомйода.
При онихомикозах, трихофитии и фавусе волосистой части головы, суточная дозагризеофульвина для взрослых с массой тела до 50 кг составляет
5 таблеток (625 мг), а при большей массе тела прибавляют на каждые 10 кг
по 1 таблетке, но не свыше 1 г (8 таблеток) в сутки.
Детям и подросткам назначают при онихомикозах по 16 мг/кг в сутки.
При онихомикозах принимают препарат в течение первого месяца ежедневно, второго месяца - через день, далее 2 раза в неделю. Общая продолжительность лечения не менее 8 мес.
При онихомикозах рекомендуется лечение гризеофульвином сочетать с
удалением ногтей кератолитическими средствами и применять антигрибковые
препараты.
Линимент наносят тонким слоем на очаги поражения в суточной дозе не
свыше 30 г. Лечение продолжают не менее 2 нед после исчезновения клинических симптомов и трех отрицательных результатов при микроскопическом
исследовании.
При применении гризеофульвина возможны диспепсические явления, головная боль, тошнота, головокружение, явления дезориентации, крапивница.
Иногда развиваются эозинофилия, лейкопения, реже лейкоцитоз. В этих случаях рекомендуется сделать перерыв в лечении на 3 - 4 дня; в легких случаях достаточно уменьшить суточную дозу в течение 4 - 5 дней. При крапивнице следует принять внутрь противогистаминные препараты, 10 % растворхлорида кальция, а при тошноте - внутрь столовую ложку 0,5 % растворановокаина.
Рекомендуется назначать больным витамины: кислоту аскорбиновую,
тиамин, рибофлавин, кислоту никотиновую; 1 раз в 10 - 15 дней делать
анализы крови.
Противопоказания: выраженная лейкопения и системные заболевания
крови, органические болезни печени и почек, порфириновая болезнь, злокачественные новообразования, беременность, кормление грудью.
Препарат не следует назначать амбулаторно водителям транспорта, летчикам, лицам, занятым на высотных работах.
При диатезе и сахарном диабете не следует назначать суспензию (в
связи с содержанием в ней сахара).
Формы выпуска: таблетки по 0,125 г; суспензия по 100 мл в банках из
стекломассы с навинчивающимися пластмассовыми крышками; линимент
(2,5 %) по ЗО г в банках оранжевого стекла.
Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.
Rp.: Tab. Griseofulvini 0,125 N. 40
D.S. По 1 таблетке 4 раза в день
Rp.: Susp. Griseofulvini 100 ml
D.S. По одной десертной ложке 3 раза в день
(ребенку 10 лет)