ТАКРИН (Tacrine).
9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Препарат является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большей
степени бутирил-, чем ацетилхолииэстеразы), повышает содержание ацетилолина в тканях, в том числе в центраьной нервной системе. Блокирует
также мембраные К+-каналы, удлиняет потенциалы действия и способствут высвобождению ацетилхолина из нерных окончаний. Умеренно ингибирут моноаминоксидазу (МАО типа А), а также обратный нейрональный захват
норадреналина, дофамина, серотонина.
Хорошо всасывается при приеме внутрь и быстро выводится из оргаизма (главным образом с мочой). Период полусуществования 1,5-2 ч.
Ранее такрин применяли в качестве антихолинэстеразного-антикурареого средства (см. Прозерин). В последнее время, в связи с представлеиями о роли нарушения центральных холинергических процессов при стареских деменциях (см. Физостигмин), начали использовать такрин как
вспомогательное средство при лечении этих заболеваний.
В последнее время создаются аналоги такрина, также предлагаемые
для лечения болезни Альцгеймера. Им является в частности велнакрин
(Velnacrine); синонимы: Ментан, Mentane.
9-Амино-1,2,3,4-тетрагидро-1,1-акридинол.
Принимают такрин внутрь (до еды), обычно в дозе 10 мг (0,01 г) 4
раза в день. При необходимости увеличивают постепенно дозу - до 160 мг
в сутки.
Лечение проводят длительно, тщательно наблюдая за состоянием
больных.
При применении препарата возможны побочные явления, связанные с
его холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея,
рвота и др., а также головокружение, атаксия, анорексия, желтуха.
Препарат противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадиардии, нарушениях функции печени.
ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы, содержащие по 10, 20, 30 и 40 мг
(0,01; 0,02; 0,03; 0,04 г).
