Такрин

ТАКРИН (Tacrine). 9-Амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин. Выпускается в виде гидрохлорида. Препарат является обратимым ингибитором холинэстеразы (в большей степени бутирил-, чем ацетилхолииэстеразы), повышает содержание ацетилолина в тканях, в том числе в центраьной нервной системе. Блокирует также мембраные К+-каналы, удлиняет потенциалы действия и способствут высвобождению ацетилхолина из нерных окончаний. Умеренно ингибирут моноаминоксидазу (МАО типа А), а также обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина, серотонина. Хорошо всасывается при приеме внутрь и быстро выводится из оргаизма (главным образом с мочой). Период полусуществования 1,5-2 ч. Ранее такрин применяли в качестве антихолинэстеразного-антикурареого средства (см. Прозерин). В последнее время, в связи с представлеиями о роли нарушения центральных холинергических процессов при стареских деменциях (см. Физостигмин), начали использовать такрин как вспомогательное средство при лечении этих заболеваний. В последнее время создаются аналоги такрина, также предлагаемые для лечения болезни Альцгеймера. Им является в частности велнакрин (Velnacrine); синонимы: Ментан, Mentane. 9-Амино-1,2,3,4-тетрагидро-1,1-акридинол. Принимают такрин внутрь (до еды), обычно в дозе 10 мг (0,01 г) 4 раза в день. При необходимости увеличивают постепенно дозу - до 160 мг в сутки. Лечение проводят длительно, тщательно наблюдая за состоянием больных. При применении препарата возможны побочные явления, связанные с его холиномиметической активностью: брадикардия, бронхоспазм, диарея, рвота и др., а также головокружение, атаксия, анорексия, желтуха. Препарат противопоказан при бронхиальной астме, эпилепсии, брадиардии, нарушениях функции печени. ФОРМА ВЫПУСКА: капсулы, содержащие по 10, 20, 30 и 40 мг (0,01; 0,02; 0,03; 0,04 г).