ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum).
2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид.
Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine.
Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Рhentolamini hydrochloridum).
Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в
воде, трудно - в спирте.
Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a -адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a-адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a1- и пресинаптические a2-адренорецепторы.
Основанием к применению фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к
снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и
прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек;
происходит также понижение артериального давления.
Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме.
Имеются указания, что фентоламин и другие a-адреноблокаторы (пирроксан)
усиливают секрециюинсулина, вследствие чего они могут быть полезными у
больных сахарным диабетом с повышенной секрециейадреналина.
Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по
0,05 г, детям по 0,025 г 3 - 4 раза в день (после еды); в более тяжелых
случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3 - 5 раз в день. Курс лечения продолжается 3 - 4 нед.
При применении фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса.
В связи с неизбирательным действием, с блокадой a2-адренорецепторов при
применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата.
Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и
сосудов.
Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г
(25 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rр.: Таb. Phentоlamini hydrochloridi 0,025 N. 30
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (после еды)
3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах
для инъекций. Инъекционный преперат применяют при гипертонических кризах,
нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном
введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического растворанатрий хлорида;
скорость введения - 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при
артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда'. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии.
Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей'. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приема). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.
