ДЕКСАМЕТАЗОН (Dexamethasonum).
9 a-Фтор-11b,17a,21-триокси-16a-метил-прегна-1,4диен-3,20-дион, или 9a- фтор-16a-метилпреднизолон.
Синонимы: Amradexone, Arcodexan, Cortadex, Deason, Decacort,
Decacortin, Decadin, Decardan, Decardon, Decasterolone, Dekacort,
Desometon, Dexacort, Dexamecortin, Dexametan, Dexason, Dexone,
Hexadecadrol, Hexadrol, Millicorten, Minicort, Novomethasone, Oradexon,
Prednisolon F, Resticort, Steralol, Superprendol, Wymesone и др.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Характерной особенностью химического строения дексаметазона является наличие в его молекулеатомафтора. По действию на организм он близок
к другим глюкокортикостероидам, но более активен, оказывает сильное
противовоспалительное и антиаллергическое действие.
По эффективности 0,5 мг дексаметазона соответствует примерно 3,5 мг
преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона; таким образом,
он в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз активнее кортизона.
Показания к применению в основном такие же, как для других
аналогичных препаратов: ревматоидный артрит, дерматозы, нефротический
синдром, аллергические заболевания (бронхиальная астма и др.),
лимфогранулематоз и др.
Назначают внутрь. Обычная суточная доза для взрослых равна
0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до
0,004 -0,006 г, после наступления терапевтического эффекта дозу постепенно понижают; поддерживающая доза равна 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг)
в день. Дневную дозу назначают в 2 - 3 приема во время или после еды.
Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г (0,25 мг =
1/2 таблетки) по 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 приема.
Препарат хорошо переносится. В терапевтических дозах относительно мало
влияет на обмен электролитов и не вызывает обычно задержки натрия и воды
в организме. Необходимо, однако, учитывать, что в больших дозах и при
повышенной чувствительности и этот препарат может вызвать побочные
явления, характерные для других глюкокортикостероидов; лечение должно
проводиться под тщательным врачебным наблюдением с учетом возможных
осложнений и противопоказаний.
Лечение прекращают постепенно, так же как и при применении других
глюкокортикостероидов; целесообразно в конце лечения назначить несколько инъекций кортикотропина.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
При тяжелых случаях недостаточности надпочечников, шоковом и бессознательном состоянии и т.п. вводят внутривенно и внутримышечно растворимую форму дексаметазона (дексаметазон-21- фосфат в виде натриевой соли),
выпускаемую в ампулах по 1 мл, содержащих 0,004 г препарата (4 мг).
Дексаметазон-21-фосфата натриевую соль вводят по 1 - 2 мл в сутки.
После достижения терапевтического эффекта дексаметазон принимают
внутрь.
Ретробульбарно вводят растворимый дексаметазон (в офтальмологической
практике).
В психиатрической практике дексаметазон используется для диагностики
аффективных расстройств (так называемый дексиметазоновый тест).
В норме
введение дексаметазона приводит к снижению содержания гидрокортизона
(кортизола) в крови. При некоторых видах патологии, в том числе депрессиях, этого не происходит.
Дексаметазон в диагностических целях назначают внутрь взрослым
в дозе 1 - 2 мг, детям 0,5 мг.
Для применения в офтальмологической практике за рубежом выпускаются глазные капли: дексаметазона 0,1 % глазная суспензия (во
флаконах по 10 мл); офтан-дексаметазон (Oftan- Dexsametason), содержащий в 1 мл 1 мг (0,1 %) дексаметазона-21-фосфата.
Эти капли применяют при аллергических конъюнктивитах, кератитах,
кератоконъюнктивитах, иритах, иридоциклитах, а также для уменьшения
воспалительных явлений после глазных операций, травм.
Закапывают по 1 - 2 капли: в начале лечения каждые 1 - 2 ч, затем,
при уменьшении воспалительных явлений, через каждые 4 - 6 ч. Длительность лечения может колебаться от 1 - 2 дней до нескольких недель (в
зависимости от результатов).
Применение глазных капель с дексаметазоном противопоказано при
вирусных и грибковых заболеваниях глаз и острых формах гнойных инфекций глаза (при отсутствии противоинфекционной терапии).
Следует учитывать, что длительное применение препарата, так же
как и других глазных капель, содержащих кортикостероиды, может
привести к повышению внутриглазного давления. При утончении роговой
оболочки существует опасность перфорации. При herpes simplex может
наблюдаться распространение процесса.
Хранение: список Б. В прохладном месте.
Глазные-ушные капли () содержат 0,1 % раствордексаметазона натрия фосфата и 0,5 % растворнеомицина сульфата;
выпускаются во флаконах-капельницах по 5 мл.
Применяют при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, воспалении
среднего уха и др.
В глаза закапывают по 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день, в уши - по
3 - 4 капли 2 - 3 раза в день.
Противопоказания: вирусные заболевания и туберкулез глаз, простой
лишай, грибковые заболевания.
Хранение: в прохладном месте.
Выпускаются и другие лекарственные препараты, в состав которых входит
дексаметазон. Дексокорт (Dexocort; Польша) - аэрозоль, содержащий
дексаметазон с неомицином. Оказывает противовоспалительное и
антибактериальное действие при кожных заболеваниях.